3 概述
氟西汀为抗抑郁药物。其通过高选择性抑制突触前膜对5-HT的再摄取,延长和增加5-HT的作用,而产生抗抑郁作用。用于治疗各种类型的抑郁症和抑郁症伴焦虑,也可用于强迫症和恐怖症。口服吸收。氟西汀的药物不良反应较轻。
4 氟西汀介绍
4.1 药品名称
4.2 英文名称
Fluoxetine , Prozac
4.3 别名
氟苯氧苯胺;氟苯氧丙胺;氟烷苯胺丙醚;百忧解;百优解;百优解20;优克;Prozac;Adofen;Fluctin
4.4 分类
4.5 剂型
1.片剂:10mg,20mg;
2.胶囊:20mg。
4.6 氟西汀的药理作用
氟西汀能选择性抑制5-HT的再摄取,相比之下,氟西汀特别优先抑制5-HT的再摄取,面对去甲肾上腺上腺上腺素再摄取的抑制作用较弱。在其他神经递质的部位,如毒蕈碱受体,则具有有限的直接作用。M受体及H1受体的亲和力都较低,因而抗毒蕈碱和镇静作用较三环类抗抑郁药为轻,且无明显的心脏毒性,对多巴胺的再摄取无明显影响。疗效高、但显效较慢,常需数周。主要适用于中度及重度抑郁症,对伴随有坐立不安及运动障碍的抑郁症疗效显著。由于氟西汀不良反应较少,故适用于患者长期抗复发治疗及老年抑郁症的治疗。
4.7 氟西汀的药代动力学
氟西汀易于从胃肠道吸收,口服后6~8h可达血药峰值。生物利用度为70%,不受食物影响。吸收后广泛分布于全身,分布容积为12~97L/kg。蛋白结合率为94%。在肝内代谢为去甲氟西汀而继续发挥药理效应。原药的t1/2为1~3天,去甲氟西汀t1/2为4~16天。肝功能损害者其半衰期明显延长。80%的代谢物随尿排出,15%随粪便排出。
4.8 氟西汀的适应证
2.用于长期抑郁症的复发治疗。
3.特别适合治疗老年抑郁症。
4.9 氟西汀的禁忌证
4.10 注意事项
4.11 氟西汀的不良反应
2.失眠、嗜睡、头痛、焦虑、不安、神经敏感、乏力、视力模糊也常见,但较轻微,且多发生在治疗早期,一般不影响治疗。
4.氟西汀可致过度出汗、皮疹、荨麻疹、瘙痒。有的患者在发生皮疹时,还可能涉及肺、肝、肾,可能为血管炎,因此,使用氟西汀时如发生皮疹应立即停药。
8.比较少见的不良反应有低钾、低钠、缺铁性贫血、血糖升高或降低。
4.12 氟西汀的用法用量
1.抑郁症开始口服每天20mg,连用3周,以后视需要和耐受情况可逐渐增加到每天80mg。一般口服每天20mg即能获得较佳的抗抑郁效果,且副作用小。由于其半衰期特别长,每天只需服药1次。
3.老年患者必须减量。
4.13 药物相互作用
1.氟西汀不可合用MAOI,如需换用,必须停用氟西汀14天后再用MAOI,以免引起5-HT综合征。
3.与三环类抗抑郁药合用,因竞争肝内代谢,可能使后者的血药浓度升高,甚至中毒。
4.氟西汀可使锂的血药浓度升高或降低。
6.氟西汀和其他选择性5-HT再摄取抑制剂对P4502D6具有抑制作用,故可使依靠此同工酶代谢的药物浓度上升;且在人群中约有7%先天性缺少这种同工酶,这就使后者的血药浓度更见上升,甚至产生毒性,如异喹胍、右美沙芬和三环类抗抑郁药。
4.14 专家点评
此药有良好的改善抑郁作用,但达到疗效时间长,通常在第2~4周出现,部分患者的症状在第一周内就开始改善。另外,氟西汀有显著预防抑郁复发的作用。无三环类药的抗胆碱能及心血管系统的不良反应。因此类药一般需连续服用3~6个月,且价格偏高,影响了临床应用。
5 氟西汀中毒
氟西汀(百忧解)为高选择性抑制突触前膜对5-HT的再摄取,延长和增加5-HT的作用,而产生抗抑郁作用。口服吸收,血浆蛋白结合率94%,半衰期1~3d,体内代谢产物去甲氟西汀的半衰期长达7~15d,分布容积25.9L/kg,用于治疗各种类型的抑郁症和抑郁症伴焦虑,也可用于强迫症和恐怖症。氟西汀的药物不良反应较轻。20mg/次,1~2/d,最大剂量80mg/d。[1]
5.1 临床表现
1.不良反应:恶心、头痛、口干、出汗、视物模糊等。治疗初期,可能出现性功能障碍和毛发脱落。皮疹发生率3%。长期治疗中,个别患者出现认知功能障碍,停药后可恢复。
5.2 诊断
1.有服用或误服氟西汀史,出现上述临床表现。
2.排除其他药物中毒可能性。
5.3 治疗
6 参考资料
- ^ [1] 张彧主编.急性中毒[M].西安:第四军医大学出版社,2008:97.