半衰期

半衰期

在发生放射性衰变时，放射性元素的核素减少到原有核素的一半所需的时间叫做半衰期。半衰期是放射性元素的一个特征常数，它一般不随外界条件（温度、压强）的变化，元素所处状态（游离态或化合态）的不同和起始元素质量的多少而改变。理论上放射性核素的原子数只有经历无限长的时间后才变为零。

药物半衰期

如仍按原规定给药，有引起中毒的危险，这点必须特别注意。常用的适宜方案是首次给以全负荷剂量，然后根据药物半衰期间隔一定时间，再给以首次剂量的一半。例如磺胺嘧啶1克能在血中产生有效浓度，其半衰期为17小时，因此适宜方案是每日服两次，首剂2克，以后1克一次。

放射性废物的处理

3．液体放射性废物可采用以下处理方法(1)离子交换树脂处理：将阴离子交换树脂约1kg(湿基)装入输液瓶内，瓶外包防护铅套，瓶下口接胶皮管，通下水道。用法：将沾有放射性核素的注射器、药杯、吸管等玻璃器皿用水洗涤，将洗涤液直接由输液瓶上口注入，交换后排入下水道。排风口应有活性碳或其他有效过滤装置。

放射自显影

放射自显影的原理是利用放射性同位素所发射出来的带电离子(α或β粒子)作用于感光材料的卤化银晶体，从而产生潜影，这种潜影可用显影液显示，成为可见的"像"，因此，它是利用卤化银乳胶显像检查和测量放射性的一种方法。对于半衰期较短的核素，应选用较快的样品制备方法，所用剂量也应加大。

瑞替普酶

瑞替普酶说明书：药品名称：瑞替普酶英文名称：Reteplase分类：循环系统药物抗血栓药物溶栓剂剂型：10mU。18min，由于化学结构中缺乏葡萄糖及生长因子区等部分，因此，肝脏代谢的特异性减低，需通过肝脏及肾脏两种途径代谢，消除率低，半衰期较长。瑞替普酶的适应证：急性心肌梗急性心肌梗死、肺栓塞、缺血性脑卒中。

咯利普兰

咯利普兰说明书：药品名称：咯利普兰英文名称：Rolipram别名：环戊苯吡酮；咯利普兰的不良反应：临床试验中发现，咯利普兰剂量为2，3mg时会诱发恶心，腹部不适和发汗，并轻微地增加血液中氢化可的松的水平。咯利普兰的抗抑郁作用及耐受性均优于三环类抗抑郁药，且无抗胆碱能效应，对抑郁发作的疗效类似于对照药物。

环戊苯吡酮

咯利普兰说明书：药品名称：咯利普兰英文名称：Rolipram别名：环戊苯吡酮；咯利普兰的不良反应：临床试验中发现，咯利普兰剂量为2，3mg时会诱发恶心，腹部不适和发汗，并轻微地增加血液中氢化可的松的水平。咯利普兰的抗抑郁作用及耐受性均优于三环类抗抑郁药，且无抗胆碱能效应，对抑郁发作的疗效类似于对照药物。

罗利普令

Adeo分类：神经系统药物抗抑郁药物其他罗利普令的药理作用：罗利普令是磷酸二酯酶Ⅳ（PDEⅣ）的抑制剂，可用于抑郁症，并具有促智作用。实验发现，左旋体活性较强，如对膜结合cAMP特异性磷酸二酯酶活力的半数抑制浓度IC50是右旋体IC50的3倍。罗利普令的不良反应：动物实验未见致畸作用及对胚胎的影响。

激素的代谢

激素的代谢激素从分泌入血，经过代谢到消失（或消失生物活性）所经历的时间长短不同。有的则可长达几天。半衰期必须与作用速度及作用持续时间相区别。激素的消失方式可以是被血液稀释、由组织摄取、代谢灭活后经肝与肾，随尿、粪排出体外。

正电子类放射性药品质量控制指导原则

对在相同条件下制备的第一个亚批进行质量控制，在制备其它亚批前，至少对如下项目进行质量检验：1、性状检查2、pH值检查3、放射化学纯度测定4、放射性活度或浓度测定其它项目进行追溯性检验三、追溯性检验正电子类放射性药品的追溯性检验，应对在同一操作规范下制备的成品进行至少连续六批样品检验。

99mTc-标记尿激酶

操作名称：99mTc-标记尿激酶适应证：99mTc-标记尿激酶适用于：1.肢体深静脉血栓。2小时，尿激酶与血栓结合后的生物半衰期可达24小时。本方法主要用于：肢体深静脉血栓、静脉炎并发血栓、盆腔-腿部深静脉血栓、下腔静脉阻塞综合征、下肢不明原因肿胀、X线静脉造影失败，以及心脏室壁瘤手术前后评价。

枸橼酸镓[67Ga]注射液

枸橼酸镓[67Ga]注射液药典标准：品名：中文名：枸橼酸镓[67Ga]注射液汉语拼音：JuyuansuanJia[67Ga]Zhusheye英文名：Gallium[67Ga]CitrateInjection来源（名称）、含量（效价）：本品为枸橼酸镓[67Ga]的灭菌溶液（无载体）。检查：pH值：应为6.0～无菌：取本品，依法检查（2010年版药典二部附录ⅪH），应符合规定。

乙酰化纤溶酶原-链激酶激活剂复合物

药品说明书：适应症：该药对血块有选择性高亲和力且半衰期长，清除半衰期为70分钟，故纤维蛋白溶解作用缓慢而持久。APSAC用药特点是短RV间内一次给予全部剂量。静脉给药5分钟内注入5-30mg，再通率为60-100％。该药全身纤溶作用微弱，用药简单，药物作用时间长，然而再闭塞率可达20％，但平均再闭塞率仍较SK、rt-PA为低。

注射用双半胱乙酯

药品标准：正式名：注射用双半胱乙酯汉语拼音：De［99mTC]ShuangbanguangyizhiZhusheye标准号：WS-387（X-333）-97拉丁文或英文：Technetium[99mTc]L，L-EthylCysteinateDimerInjection主要活性成分：锝[99cmTC]标记的双半胱乙酯的无菌无热原溶液。检查：pH值应为5.0-6.5（中国药典1995年版二部附录ⅥH）。

锝［99mＴc］植酸盐注射液

锝[99mTc]植酸盐注射液药典标准：品名：中文名：锝[99mTc]植酸盐注射液汉语拼音：De[99mTc]ZhisuanyanZhusheye英文名：Technetium[99mTc]PhytateInjection来源（名称）、含量（效价）：本品为锝[99mTc]标记的植酸盐的无菌溶液。检查：pH值：应为3.5～无菌：取本品，依法检查（2010年版药典二部附录ⅪH），应符合规定。

放射性核素治疗法

名称：放射性核素治疗法概述：放射性核素有32磷（32P）和90锶（90Sr）局部敷贴，由于两者所放射出的β射线作用表浅，仅适用于表浅性皮肤病。3.血管瘤。以根据疾病情况选择适当的X线的质、照射剂量、照射野（面积）、照射距离和方法。所用的照射量不应引起皮肤反应。注意事项：1.妥当保管敷贴器，以免不慎外溢，造成污染。

锝［99mＴc］焦磷酸盐注射液

锝[99mTc]焦磷酸盐注射液药典标准：品名：中文名：锝[99mTc]焦磷酸盐注射液汉语拼音：De[99mTc]JiaolinsuanyanZhusheye英文名：Technetium[99mTc]PyrophosphateInjection来源（名称）、含量（效价）：本品为锝[99mTc]标记的焦磷酸盐的无菌溶液。无菌：取本品，依法检查（2010年版药典二部附录ⅪH），应符合规定。

放射性核素的保管与使用

1．放射性核素必须收贮于加锁的专用房间，应有专人保管。每次收到的核素发货单均应妥善保存，定期核对，如有不符，应立即向上级和有关主管部门报告。可能发生放射性气体或蒸气的物质，应存放在通风橱内的密闭器皿中。应按其种类、半衰期在指定地点封存至10个半衰期后，送回生产单位或按有关规定处理。

曲拉普利

药品说明书：别名：传多拉普利，曲拉普利适应症：本品是一种新型的血管紧张素转换酶抑制剂（ＡＣＥＩ）。１０倍，停药后８日仍有ＡＣＥ抑制作用（而依那普利停药３日ＡＣＥ活性恢复正常），是本类药物血浆半衰期最长者之一。患者对本品的耐受性良好。必需时可加用利尿剂氢氯噻嗪。

传多拉普利

药品说明书：别名：传多拉普利，曲拉普利适应症：本品是一种新型的血管紧张素转换酶抑制剂（ＡＣＥＩ）。１０倍，停药后８日仍有ＡＣＥ抑制作用（而依那普利停药３日ＡＣＥ活性恢复正常），是本类药物血浆半衰期最长者之一。患者对本品的耐受性良好。必需时可加用利尿剂氢氯噻嗪。

131I治疗自主功能性甲状腺结节

操作名称：131I治疗自主功能性甲状腺结节概述：自主功能性甲状腺结节分泌过量的甲状腺激素，抑制垂体TSH的分泌，TSH水平降低使结节外正常甲状腺组织摄取131I功能下降。禁忌证：妊娠和哺乳患者；（2）计算法：根据结节重量、131I摄取率和有效半衰期（Teff）进行计算，使每克结节组织的吸收剂量达200～

降脂灵

概述：降脂灵为益多酯的别称，其能降低血中TG和LDL-C，提高HDL-C。本药口服后1h起效，半衰期5.5～6.9h，代谢物经尿排出。小鼠口服LD50为11.7g/kg，大鼠为17.Og/kg，狗为10.Og/kg。降脂灵中毒：临床表现：常见有消化道反应如恶心、食欲缺乏及胃部饱胀感。偶见白细胞减少及一过性血清转氨酶、肌酐、尿素氮增高等。

盐酸布特鲁罗片

药品说明书：药理作用：本品及中间代谢产物均显示出对肺组织具有更高亲和性，并且在肺组织中代谢成特特布他林，因此增加了肺部活性药物的浓度。5日后达到血浆稳定状态。活性代谢物特布他林的血浆半衰期约为17小时。肾功能不全的患者(肾小球滤过率GFR350ml/min)，建议起始剂量为50mg。亚州儿童(2～

黑素细胞刺激素

黑素细胞刺激素是两栖类垂体中间叶产生的一种激素。体内黑色素细胞分布于皮肤及毛发、眼球虹膜色素层及视网膜色素层、软脑膜。皮肤黑色素细胞位于表皮与真皮之间，胞浆内的黑色素小体内含酪氨酸酶，可促进酪氨酸转变为黑色素、MSH作用主要为激活酪氨酸酶，并促进酪氨酸酶合成，从而促进黑色素合成，使皮肤及毛发颜色加深。

二级反应

反应速度与两个反应物浓度的乘积成正比，也就是与反应物浓度的二次方成正比的化学反应称为二级反应。这是二级反应的特征。二级反应的半衰期为1／Ka，即开始时反应物浓度愈大，则完成浓度减半所需的时间愈短。二级反应最为常见，如乙烯、丙烯、异丁烯的二聚反应，乙酸乙酯的水解，甲醛的热分解等，都是二级反应。

99mTc-标记蚯蚓酶

概述：蚯蚓酶能防止血栓形成，且还可以溶解已经形成的血栓。蚯蚓酶既具有直接的纤维蛋白溶解作用，也还有间接激活纤溶酶原的作用，并使优球蛋白的溶解时间明显缩短，血凝块完全溶解。故静脉注射99mTc-蚯蚓酶后，会同血栓结合而显影。目前在人体使用剂量及具体操作方法尚不很成熟，仅动物实验研究较多。

2010年版药典二部附录XVIII

《中华人民共和国药典》（2010年版）二部附录XVIII原子量表（12C=12.00）（录自2001年国际原子量表）注：1．原子量末位数的准确度加注在其后括号内。2．中括号内的数字是半衰期最长的放射性同位素的质量数。

锝[99mTc]双半胱乙酯

药品说明书：药理作用：本品pH5.0-6.5，半衰期6小时，放射γ射线静注后可透过完整的血脑屏障而进入脑细胞，且不能反扩散出脑细胞。注药前30分钟口服过氯酸钾400mg，注药前10分钟给患者戴眼罩、耳塞，注射后5分钟取下。注意事项：如发生变色或混浊，则停止使用。规格：注射剂：370-5550MBq/1.0mg。

甲硝唑氨酸

药品说明书：适应症：对肺鳞癌、腺癌有肯定的提高近期疗效的作用。血浆消除半衰期为３４．７小时。用量用法：静脉注射：于放疗开始时剂量用２０ｍｇ／（ｋｇ·次），２次／周，静注后０．５～注意事项：治疗量时对正常细胞无毒，使用过程中无毒副反应，不增加放疗并发症。

免疫球蛋白D

免疫球蛋白D（IgD）在血清中含量很低，约占正常血清总免疫球蛋白含量的0.2％，其中75％存在于血管中。IgD的免疫功能还不清楚。IgD于1995年从人骨髓瘤蛋白中发现，分子量为175kD，主要由扁桃体、脾等处浆细胞产生，人血清中IgD浓度为3～在B细胞分化到成熟B细胞阶段，除了表达SmIgD，抗原刺激后表现为免疫耐受。

去甲羟基安定

药品说明书：别名：羟苯二氮卓;舒宁,去甲羟基安定，奥沙西泮外文名：Oxazepam适应症：对焦虑、紧张、失眠、头晕以及部分神经官能症均有效。对控制癫痫大、小发作也有一定作用。因半衰期短、清除快，适用于老年人或肾功能不良者。偶有恶心、头昏等反应，减量或停药后可自行消失。规格：片剂：每片１５ｍｇ、３０ｍｇ。

IgD

免疫球蛋白D（IgD）在血清中含量很低，约占正常血清总免疫球蛋白含量的0.2％，其中75％存在于血管中。IgD的免疫功能还不清楚。IgD于1995年从人骨髓瘤蛋白中发现，分子量为175kD，主要由扁桃体、脾等处浆细胞产生，人血清中IgD浓度为3～在B细胞分化到成熟B细胞阶段，除了表达SmIgD，抗原刺激后表现为免疫耐受。

羟苯二氮卓

药品说明书：别名：羟苯二氮卓;舒宁,去甲羟基安定外文名：Oxazepam适应症：对焦虑、紧张、失眠、头晕以及部分神经官能症均有效。对控制癫痫大、小发作也有一定作用。因半衰期短、清除快，适用于老年人或肾功能不良者。偶有恶心、头昏等反应，减量或停药后可自行消失。规格：片剂：每片１５ｍｇ、３０ｍｇ。

2010年版药典一部附录XVII

2．中括号内的数字是半衰期最长的放射性同位素的质量数。

生物源杀虫剂

生物源杀虫剂的主要品种：鱼藤酮：鱼藤酮又名二氢化鱼藤酮，为豆科植物鱼藤的主要成分。纯品系白色六角形结晶，无臭无味，不溶于水，可溶于有机溶剂。遇碱和光将快速分解失效。可与酸生成盐，生成盐后毒性降低。本品可经呼吸、胃肠道及皮肤吸收。在碱性尿中排出的烟碱量只有酸性尿液的1/4。

磺胺药物

磺胺药物是重要的广适性的抗生（抗菌）药物。它们都含有对氨基苯磺酰胺基团，故称为磺胺类药物。它不仅能局部外用，而且可内服，预防和治疗局部和全身细菌感染，如肺炎、脑膜炎、败血症等。目前常用的磺胺药有磺胺嘧啶（SD）和磺胺甲基异噁唑（SMZ）。若分子中酰胺基的一个氢被甲氧吡嗪基团取代便成为长效磺胺。

蓄积

蓄积指以小于4－5个半衰期的固定间隔（上两次给药尚未完全排出体外）输注式多次重复给药，体内药量以指数形式趋于平值。此时每个给药间隔内药物排出量等于此间药物吸收量，蓄积过程终止。

铀后元素

原子序数大于92（即铀元素）的元素统称铀后元素。铀后元素大都是不稳定的人造元素，它们的半衰期很短，这给人工合成这些元素带来困难。仅在氟碳铈镧矿中发现有微量的钚244，在铀矿中发现微量的钚239和镎237。从93号镎到97号锫都已制得单质。它们都是银白色的脆性金属，易溶于稀酸，铀后元素有多种价态。

锕系元素

前4种元素存在于自然界中，后11种元素都是1940年后用人工核反应合成的。随着原子序数的递增，锕系元素增加的电子填充在5f轨道中，它们外层7s、6d轨道的电子排布基本相同。锕系元素的原子结构和化学性质很相似，离子半径相差很小，所以分离锕系元素十分困难。分离锕系元素用得比较多的方法是溶剂萃取和离子交换。

2010年版药典三部附录XVI

《中华人民共和国药典》（2010年版）三部附录XVI原子量表（12C=12.00）（录自2001年国际原子量表）注：1．原子量末位数的准确度加注在其后括号内。2．中括号内的数字是半衰期最长的放射性同位素的质量数。

生物半衰期

生物半衰期是药物在给药后的任何时间起，在原有血药浓度的基础上下降一半所需要的时间，对一个具体药物来说，都是固定的常数，该常数称为药物的生物半衰期，符号为t1/2。