三环类抗抑郁药

三环类抗抑郁药

概述及分类：三环类抗抑郁药（TCA）自60年代就开始应用于治疗抑郁症，目前尚用于治疗其他精神疾患，如强制性障碍、注意力缺乏性疾病、恐慌、恐惧症、慢性疼痛综合征、周围神经病、夜间遗尿、焦虑症、进食障碍及偏头痛的预防和药物成瘾戒断治疗的辅助治疗等。但米帕明起效缓慢，连续用药2～本类药物取口服给药法。

丙帕明

原药和地昔帕明的血药浓度个体差异颇大，与疗效具有一定的相关性。4.丙米嗪可减低胍乙啶、倍他尼定、异喹胍、可乐定的抗高血压作用（不过，多塞平的用量如低于每天150mg时，胍乙啶的疗效可不受影响）。在停用三环类抗抑郁药并换用一种有可能产生严重不良反应的药物（如奋乃静），其间至少间隔1周的无药期（洗脱期）。

依米帕明

原药和地昔帕明的血药浓度个体差异颇大，与疗效具有一定的相关性。4.丙米嗪可减低胍乙啶、倍他尼定、异喹胍、可乐定的抗高血压作用（不过，多塞平的用量如低于每天150mg时，胍乙啶的疗效可不受影响）。在停用三环类抗抑郁药并换用一种有可能产生严重不良反应的药物（如奋乃静），其间至少间隔1周的无药期（洗脱期）。

丙米嗪

原药和地昔帕明的血药浓度个体差异颇大，与疗效具有一定的相关性。4.丙米嗪可减低胍乙啶、倍他尼定、异喹胍、可乐定的抗高血压作用（不过，多塞平的用量如低于每天150mg时，胍乙啶的疗效可不受影响）。在停用三环类抗抑郁药并换用一种有可能产生严重不良反应的药物（如奋乃静），其间至少间隔1周的无药期（洗脱期）。

氨三环庚素

11.倍他尼定，异喹胍、胍乙啶和可乐定的抗高血压作用可因服用三环类抗抑郁药而减弱。阿米替林中毒：阿米替林（依拉维）除有丙咪嗪的抑制中枢神经系统神经元的NA释放，抑制5-HT的释放，阻止脑内单胺神经递质的再摄取，发挥抗抑郁作用外，并有一定的对组胺H，受体和毒蕈碱受体的亲和作用。

AT

11.倍他尼定，异喹胍、胍乙啶和可乐定的抗高血压作用可因服用三环类抗抑郁药而减弱。阿米替林中毒：阿米替林（依拉维）除有丙咪嗪的抑制中枢神经系统神经元的NA释放，抑制5-HT的释放，阻止脑内单胺神经递质的再摄取，发挥抗抑郁作用外，并有一定的对组胺H，受体和毒蕈碱受体的亲和作用。

依拉维

11.倍他尼定，异喹胍、胍乙啶和可乐定的抗高血压作用可因服用三环类抗抑郁药而减弱。阿米替林中毒：阿米替林（依拉维）除有丙咪嗪的抑制中枢神经系统神经元的NA释放，抑制5-HT的释放，阻止脑内单胺神经递质的再摄取，发挥抗抑郁作用外，并有一定的对组胺H，受体和毒蕈碱受体的亲和作用。

AMT

11.倍他尼定，异喹胍、胍乙啶和可乐定的抗高血压作用可因服用三环类抗抑郁药而减弱。阿米替林中毒：阿米替林（依拉维）除有丙咪嗪的抑制中枢神经系统神经元的NA释放，抑制5-HT的释放，阻止脑内单胺神经递质的再摄取，发挥抗抑郁作用外，并有一定的对组胺H，受体和毒蕈碱受体的亲和作用。

阿米替林

11.倍他尼定，异喹胍、胍乙啶和可乐定的抗高血压作用可因服用三环类抗抑郁药而减弱。阿米替林中毒：阿米替林（依拉维）除有丙咪嗪的抑制中枢神经系统神经元的NA释放，抑制5-HT的释放，阻止脑内单胺神经递质的再摄取，发挥抗抑郁作用外，并有一定的对组胺H，受体和毒蕈碱受体的亲和作用。

氟苯氧苯胺

暴食症：60mg/日。3.与三环类抗抑郁药合用，因竞争肝内代谢，可能使后者的血药浓度升高，甚至中毒。氟西汀中毒：氟西汀（百忧解）为高选择性抑制突触前膜对5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，而产生抗抑郁作用。临床表现：1.不良反应：恶心、头痛、口干、出汗、视物模糊等。治疗初期，可能出现性功能障碍和毛发脱落。

百优解20

暴食症：60mg/日。3.与三环类抗抑郁药合用，因竞争肝内代谢，可能使后者的血药浓度升高，甚至中毒。氟西汀中毒：氟西汀（百忧解）为高选择性抑制突触前膜对5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，而产生抗抑郁作用。临床表现：1.不良反应：恶心、头痛、口干、出汗、视物模糊等。治疗初期，可能出现性功能障碍和毛发脱落。

氟西汀

暴食症：60mg/日。3.与三环类抗抑郁药合用，因竞争肝内代谢，可能使后者的血药浓度升高，甚至中毒。氟西汀中毒：氟西汀（百忧解）为高选择性抑制突触前膜对5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，而产生抗抑郁作用。临床表现：1.不良反应：恶心、头痛、口干、出汗、视物模糊等。治疗初期，可能出现性功能障碍和毛发脱落。

百优解

暴食症：60mg/日。3.与三环类抗抑郁药合用，因竞争肝内代谢，可能使后者的血药浓度升高，甚至中毒。氟西汀中毒：氟西汀（百忧解）为高选择性抑制突触前膜对5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，而产生抗抑郁作用。临床表现：1.不良反应：恶心、头痛、口干、出汗、视物模糊等。治疗初期，可能出现性功能障碍和毛发脱落。

氟烷苯胺丙醚

暴食症：60mg/日。3.与三环类抗抑郁药合用，因竞争肝内代谢，可能使后者的血药浓度升高，甚至中毒。氟西汀中毒：氟西汀（百忧解）为高选择性抑制突触前膜对5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，而产生抗抑郁作用。临床表现：1.不良反应：恶心、头痛、口干、出汗、视物模糊等。治疗初期，可能出现性功能障碍和毛发脱落。

百忧解

暴食症：60mg/日。3.与三环类抗抑郁药合用，因竞争肝内代谢，可能使后者的血药浓度升高，甚至中毒。氟西汀中毒：氟西汀（百忧解）为高选择性抑制突触前膜对5-HT的再摄取，延长和增加5-HT的作用，而产生抗抑郁作用。临床表现：1.不良反应：恶心、头痛、口干、出汗、视物模糊等。治疗初期，可能出现性功能障碍和毛发脱落。

多虑平

概述：多塞平是三环类抗抑郁药，有抗抑郁焦虑作用。对心脏毒性较丙咪嗪小。2.严重不良反应有：兴奋、焦虑、发热、胸痛、意识障碍、排尿困难、乳房肿胀、耳鸣、睡眠障碍、痉挛、惊厥、脱发、手足麻木、心悸、癫痫、咽痛、紫癜、震颤、眼睛或皮肤黄染等。药物相互作用：1.与抗组胺药或抗胆碱药合用，可互相增效。

凯舒

概述：多塞平是三环类抗抑郁药，有抗抑郁焦虑作用。对心脏毒性较丙咪嗪小。2.严重不良反应有：兴奋、焦虑、发热、胸痛、意识障碍、排尿困难、乳房肿胀、耳鸣、睡眠障碍、痉挛、惊厥、脱发、手足麻木、心悸、癫痫、咽痛、紫癜、震颤、眼睛或皮肤黄染等。药物相互作用：1.与抗组胺药或抗胆碱药合用，可互相增效。

多塞平

概述：多塞平是三环类抗抑郁药，有抗抑郁焦虑作用。对心脏毒性较丙咪嗪小。2.严重不良反应有：兴奋、焦虑、发热、胸痛、意识障碍、排尿困难、乳房肿胀、耳鸣、睡眠障碍、痉挛、惊厥、脱发、手足麻木、心悸、癫痫、咽痛、紫癜、震颤、眼睛或皮肤黄染等。药物相互作用：1.与抗组胺药或抗胆碱药合用，可互相增效。

维洛沙秦

吗啉苯二醚；维洛沙嗪；2.较少发生口干、眼调节障碍、心动过速、便秘，比三环类抗抑郁药更难排尿。药物相互作用：维洛沙秦可降低抗高血压药的作用，如胍乙啶、异喹胍、倍他尼定或可乐定。专家点评：维洛沙秦具有二环的新结构抗抑郁药，其阻止脑内神经突触前膜对儿茶酚胺类神经介质再摄取的作用与地昔帕明相似而较弱。

苯氧吗啉

吗啉苯二醚；维洛沙嗪；2.较少发生口干、眼调节障碍、心动过速、便秘，比三环类抗抑郁药更难排尿。药物相互作用：维洛沙秦可降低抗高血压药的作用，如胍乙啶、异喹胍、倍他尼定或可乐定。专家点评：维洛沙秦具有二环的新结构抗抑郁药，其阻止脑内神经突触前膜对儿茶酚胺类神经介质再摄取的作用与地昔帕明相似而较弱。

维洛沙嗪

吗啉苯二醚；维洛沙嗪；2.较少发生口干、眼调节障碍、心动过速、便秘，比三环类抗抑郁药更难排尿。药物相互作用：维洛沙秦可降低抗高血压药的作用，如胍乙啶、异喹胍、倍他尼定或可乐定。专家点评：维洛沙秦具有二环的新结构抗抑郁药，其阻止脑内神经突触前膜对儿茶酚胺类神经介质再摄取的作用与地昔帕明相似而较弱。

吗啉苯二醚

吗啉苯二醚；维洛沙嗪；2.较少发生口干、眼调节障碍、心动过速、便秘，比三环类抗抑郁药更难排尿。药物相互作用：维洛沙秦可降低抗高血压药的作用，如胍乙啶、异喹胍、倍他尼定或可乐定。专家点评：维洛沙秦具有二环的新结构抗抑郁药，其阻止脑内神经突触前膜对儿茶酚胺类神经介质再摄取的作用与地昔帕明相似而较弱。

慰乐散

吗啉苯二醚；维洛沙嗪；2.较少发生口干、眼调节障碍、心动过速、便秘，比三环类抗抑郁药更难排尿。药物相互作用：维洛沙秦可降低抗高血压药的作用，如胍乙啶、异喹胍、倍他尼定或可乐定。专家点评：维洛沙秦具有二环的新结构抗抑郁药，其阻止脑内神经突触前膜对儿茶酚胺类神经介质再摄取的作用与地昔帕明相似而较弱。

利哌利酮

小剂量时为有效的5-羟色胺受体拮抗剂，大剂量时为有效的多巴胺D2受体拮抗剂。利培酮的不良反应：1.一般可见嗜睡、疲乏、失眠、流涎及月经障碍、性功能障碍、体重增加，血清催乳激素水平可增高。2.偶见谷丙转氨酶、门冬氨酸氨基转移酶、谷草转氨酶及γ-谷氨酰转肽酶轻度增高。

甲硫哌啶

概述：硫利达嗪为吩噻嗪类含哌啶侧链的化合物，抗精神病作用与氯丙嗪相似，镇静、嗜睡作用也较少见，无明显催吐和降压作用。3.其他：可使早孕试验呈假阳性反应。药物相互作用：1.与酒精及中枢神经系统抑制剂（如苯二氮卓类镇静剂、苯巴比妥类、肌肉松弛药、镇痛药）或三环类抗抑郁药合用，可导致过度嗜睡，心脏传导障碍。

瑞思哌酮

小剂量时为有效的5-羟色胺受体拮抗剂，大剂量时为有效的多巴胺D2受体拮抗剂。利培酮的不良反应：1.一般可见嗜睡、疲乏、失眠、流涎及月经障碍、性功能障碍、体重增加，血清催乳激素水平可增高。2.偶见谷丙转氨酶、门冬氨酸氨基转移酶、谷草转氨酶及γ-谷氨酰转肽酶轻度增高。

利司培酮

小剂量时为有效的5-羟色胺受体拮抗剂，大剂量时为有效的多巴胺D2受体拮抗剂。利培酮的不良反应：1.一般可见嗜睡、疲乏、失眠、流涎及月经障碍、性功能障碍、体重增加，血清催乳激素水平可增高。2.偶见谷丙转氨酶、门冬氨酸氨基转移酶、谷草转氨酶及γ-谷氨酰转肽酶轻度增高。

那地尔

5.本品能增强巴比妥类及麻醉药的作用必须注意。10.不能与三环抗抑郁药如地昔帕明（去甲丙咪嗪，desipramine）、丙米嗪（imipramine）以及抗高血压药帕吉林（优降宁，pargyline，属非肼类MAOI）合用，因上述诸药能阻断肾上腺素（NA）的摄取，而MAOI可减弱机体对NA的代谢，故可导致高血压危象、发热、惊厥、昏迷和循环虚脱。

氟哌噻吨/美利曲辛

（4）心脏疾病患者。2.氟哌噻吨/二甲胺丙烯中的氟哌噻吨与三环类抗抑郁药（如阿米替林、阿莫沙平、甲氨二氮/阿米替林、氯米帕明、地昔帕明、多塞平、丙咪嗪、洛非帕明、去甲替林、曲米帕明、奋乃静/阿米替林、普罗替林）可相互影响，导致各自的血浓度增高及毒性增强。并且还具有镇痛、抗惊厥作用，但无抗精神病作用。

哔氯苯氧氮卓

3.心肌梗死（急性恢复期）；（6）尿潴留者；2.奋乃静、醋奋乃静、奋乃静/阿米替林、氯丙嗪、氟哌噻吨、氟奋乃静、氟哌啶醇、美索达嗪、五氟利多、哌泊塞嗪、丙氯拉嗪、丙嗪、硫利达嗪、三氟丙嗪等药物与阿莫沙平合用时，可相互干扰代谢。5.巴比妥类可增加阿莫沙平的代谢和中枢神经系统不良反应，降低阿莫沙平的血药浓度。

三氟比拉嗪

药物相互作用：1.与酒精或中枢神经系统抑制药（巴比妥类药、苯二氮卓类、镇静药、肌肉松弛药、麻醉药、镇痛药）或三环类抗抑郁药合用可导致过度嗜睡。三氟拉嗪中毒：三氟拉嗪（甲哌氟丙嗪，三氟比拉嗪）治疗作用与氯丙嗪相似，抗精神病作用相似，抗精神病作用比氯丙嗪强20倍，镇静作用弱。治疗时的不良反应同氯丙嗪。

瑞思哌东

小剂量时为有效的5-羟色胺受体拮抗剂，大剂量时为有效的多巴胺D2受体拮抗剂。利培酮的不良反应：1.一般可见嗜睡、疲乏、失眠、流涎及月经障碍、性功能障碍、体重增加，血清催乳激素水平可增高。2.偶见谷丙转氨酶、门冬氨酸氨基转移酶、谷草转氨酶及γ-谷氨酰转肽酶轻度增高。

氯哌氧卓

3.心肌梗死（急性恢复期）；（6）尿潴留者；2.奋乃静、醋奋乃静、奋乃静/阿米替林、氯丙嗪、氟哌噻吨、氟奋乃静、氟哌啶醇、美索达嗪、五氟利多、哌泊塞嗪、丙氯拉嗪、丙嗪、硫利达嗪、三氟丙嗪等药物与阿莫沙平合用时，可相互干扰代谢。5.巴比妥类可增加阿莫沙平的代谢和中枢神经系统不良反应，降低阿莫沙平的血药浓度。

氯哌氧

3.心肌梗死（急性恢复期）；（6）尿潴留者；2.奋乃静、醋奋乃静、奋乃静/阿米替林、氯丙嗪、氟哌噻吨、氟奋乃静、氟哌啶醇、美索达嗪、五氟利多、哌泊塞嗪、丙氯拉嗪、丙嗪、硫利达嗪、三氟丙嗪等药物与阿莫沙平合用时，可相互干扰代谢。5.巴比妥类可增加阿莫沙平的代谢和中枢神经系统不良反应，降低阿莫沙平的血药浓度。

三氟哌丙嗪

药物相互作用：1.与酒精或中枢神经系统抑制药（巴比妥类药、苯二氮卓类、镇静药、肌肉松弛药、麻醉药、镇痛药）或三环类抗抑郁药合用可导致过度嗜睡。三氟拉嗪中毒：三氟拉嗪（甲哌氟丙嗪，三氟比拉嗪）治疗作用与氯丙嗪相似，抗精神病作用相似，抗精神病作用比氯丙嗪强20倍，镇静作用弱。治疗时的不良反应同氯丙嗪。

氟哌噻吨/二甲胺丙烯

（4）心脏疾病患者。2.氟哌噻吨/二甲胺丙烯中的氟哌噻吨与三环类抗抑郁药（如阿米替林、阿莫沙平、甲氨二氮/阿米替林、氯米帕明、地昔帕明、多塞平、丙咪嗪、洛非帕明、去甲替林、曲米帕明、奋乃静/阿米替林、普罗替林）可相互影响，导致各自的血浓度增高及毒性增强。并且还具有镇痛、抗惊厥作用，但无抗精神病作用。

眠立乐

概述：硫利达嗪为吩噻嗪类含哌啶侧链的化合物，抗精神病作用与氯丙嗪相似，镇静、嗜睡作用也较少见，无明显催吐和降压作用。3.其他：可使早孕试验呈假阳性反应。药物相互作用：1.与酒精及中枢神经系统抑制剂（如苯二氮卓类镇静剂、苯巴比妥类、肌肉松弛药、镇痛药）或三环类抗抑郁药合用，可导致过度嗜睡，心脏传导障碍。

盐酸度洛西汀

2.卷曲霉素、依诺沙星、氟伏沙明及奎尼丁可抑制度洛西汀的代谢，增加度洛西汀血药浓度（或生物利用度）及毒性，两者合用须监测不良反应，需要时减少度洛西汀剂量。5.度洛西汀可抑制吩噻嗪类药（奋乃静）的代谢，增加后者的血药浓度及毒性（过度镇静、意识障碍、心律失常、直立性低血压、高热及锥体外系反应）。

异卡波肼

含量测定：取本品约0.5g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解，加盐酸10ml与水40ml，照永停滴定法（2010年版药典二部附录ⅦA），用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。类别：抗抑郁药。制剂：异卡波肼片版本：《中华人民共和国药典》2010年版异卡波肼说明书：药品名称：异卡波肼英文名称：Isocarboxazid别名：异恶唑酰肼；

欣百达

2.卷曲霉素、依诺沙星、氟伏沙明及奎尼丁可抑制度洛西汀的代谢，增加度洛西汀血药浓度（或生物利用度）及毒性，两者合用须监测不良反应，需要时减少度洛西汀剂量。5.度洛西汀可抑制吩噻嗪类药（奋乃静）的代谢，增加后者的血药浓度及毒性（过度镇静、意识障碍、心律失常、直立性低血压、高热及锥体外系反应）。

硫利哒嗪

概述：硫利达嗪为吩噻嗪类含哌啶侧链的化合物，抗精神病作用与氯丙嗪相似，镇静、嗜睡作用也较少见，无明显催吐和降压作用。3.其他：可使早孕试验呈假阳性反应。药物相互作用：1.与酒精及中枢神经系统抑制剂（如苯二氮卓类镇静剂、苯巴比妥类、肌肉松弛药、镇痛药）或三环类抗抑郁药合用，可导致过度嗜睡，心脏传导障碍。

阿莫沙平

3.心肌梗死（急性恢复期）；（6）尿潴留者；2.奋乃静、醋奋乃静、奋乃静/阿米替林、氯丙嗪、氟哌噻吨、氟奋乃静、氟哌啶醇、美索达嗪、五氟利多、哌泊塞嗪、丙氯拉嗪、丙嗪、硫利达嗪、三氟丙嗪等药物与阿莫沙平合用时，可相互干扰代谢。5.巴比妥类可增加阿莫沙平的代谢和中枢神经系统不良反应，降低阿莫沙平的血药浓度。

异恶唑酰肼

含量测定：取本品约0.5g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解，加盐酸10ml与水40ml，照永停滴定法（2010年版药典二部附录ⅦA），用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。类别：抗抑郁药。制剂：异卡波肼片版本：《中华人民共和国药典》2010年版异卡波肼说明书：药品名称：异卡波肼英文名称：Isocarboxazid别名：异恶唑酰肼；

马泼伦

含量测定：取本品约0.5g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解，加盐酸10ml与水40ml，照永停滴定法（2010年版药典二部附录ⅦA），用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。类别：抗抑郁药。制剂：异卡波肼片版本：《中华人民共和国药典》2010年版异卡波肼说明书：药品名称：异卡波肼英文名称：Isocarboxazid别名：异恶唑酰肼；

异羧肼

含量测定：取本品约0.5g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解，加盐酸10ml与水40ml，照永停滴定法（2010年版药典二部附录ⅦA），用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。类别：抗抑郁药。制剂：异卡波肼片版本：《中华人民共和国药典》2010年版异卡波肼说明书：药品名称：异卡波肼英文名称：Isocarboxazid别名：异恶唑酰肼；

氯丙米嗪

维持量为每天30～2.醋奋乃静（Acetophenazine）、氯丙嗪、氟哌噻吨、氟非那嗪、美索达嗪、五氟利多、奋乃静、奋乃静/阿米替林、哌泊噻嗪、丙丙氯拉嗪、丙嗪、三氟拉嗪与氯米帕明合用，可以相互影响代谢，使两者的血浆水平和毒性均增加。12.与胍乙啶、二甲苄胍、可乐定、胍那决尔合用，后者的抗高血压作用可被降低。

度洛西汀

2.卷曲霉素、依诺沙星、氟伏沙明及奎尼丁可抑制度洛西汀的代谢，增加度洛西汀血药浓度（或生物利用度）及毒性，两者合用须监测不良反应，需要时减少度洛西汀剂量。5.度洛西汀可抑制吩噻嗪类药（奋乃静）的代谢，增加后者的血药浓度及毒性（过度镇静、意识障碍、心律失常、直立性低血压、高热及锥体外系反应）。

氯咪帕明

维持量为每天30～2.醋奋乃静（Acetophenazine）、氯丙嗪、氟哌噻吨、氟非那嗪、美索达嗪、五氟利多、奋乃静、奋乃静/阿米替林、哌泊噻嗪、丙丙氯拉嗪、丙嗪、三氟拉嗪与氯米帕明合用，可以相互影响代谢，使两者的血浆水平和毒性均增加。12.与胍乙啶、二甲苄胍、可乐定、胍那决尔合用，后者的抗高血压作用可被降低。

美立廉

概述：硫利达嗪为吩噻嗪类含哌啶侧链的化合物，抗精神病作用与氯丙嗪相似，镇静、嗜睡作用也较少见，无明显催吐和降压作用。3.其他：可使早孕试验呈假阳性反应。药物相互作用：1.与酒精及中枢神经系统抑制剂（如苯二氮卓类镇静剂、苯巴比妥类、肌肉松弛药、镇痛药）或三环类抗抑郁药合用，可导致过度嗜睡，心脏传导障碍。

三氟噻吨-四甲蒽丙胺

（4）心脏疾病患者。2.氟哌噻吨/二甲胺丙烯中的氟哌噻吨与三环类抗抑郁药（如阿米替林、阿莫沙平、甲氨二氮/阿米替林、氯米帕明、地昔帕明、多塞平、丙咪嗪、洛非帕明、去甲替林、曲米帕明、奋乃静/阿米替林、普罗替林）可相互影响，导致各自的血浓度增高及毒性增强。并且还具有镇痛、抗惊厥作用，但无抗精神病作用。