安君可

1 環丙孕酮介紹

1.1 藥品名稱

環丙孕酮

1.2 英文名稱

Cyproterone

1.3 別名

醋酸環丙孕酮；色普龍；環甲氯地孕酮；安君可；甲撐氯地孕酮；Cyprostat；Androcur；Cyproterone Acetate

1.4 分類

內分泌系統藥物 > 性腺疾病用藥

1.5 劑型

1.片劑：每片50mg；

2.乳膏劑：1%；

3.Diane-35片劑：每片含CPA2mg及炔雌醇35μg。

1.6 環丙孕酮的藥理作用

環丙孕酮爲17-羥孕酮類衍生物，具有很強的抗雄激素作用，也有孕激素活性。能抑制垂體促性腺激素的分泌，使體內睾酮水平降低。對男性尚能抑制精子生成，明顯減少精子數及其活動度，降低精液生化組成及精子穿透宮頸黏液的能力，但都是可逆的。

1.7 環丙孕酮的藥代動力學

環丙孕酮口服後可被吸收，3～4h可達血藥峯值。在最初24h內，由於全身分佈和排泄，血藥濃度迅速下降。終末消除t_1/2約爲38h。主要代謝物爲15-羥基環丙孕酮，具有抗雄激素的作用。約有35%的用量以原藥和結合物隨尿排出，餘見於糞便中。

1.8 環丙孕酮的適應證

臨牀用於治療男性性慾異常、婦女多毛症、痤瘡、青春早熟、性慾亢進及前列腺癌。

1.9 環丙孕酮的禁忌證

1.肝病、惡病質或消瘦者禁用。

2.嚴重慢性抑鬱、未發育成年人、有血栓史者及孕婦禁用。

1.10 注意事項

1.鐮狀細胞性貧性貧血、抑鬱症及有血栓栓塞病史者慎用。

2.服藥期間，不可駕車和操作機械。

3.服藥期間，應勤查肝功能。

4.因乙醇能降低環丙孕酮作用，故慢性酒精中毒者無效。

1.11 環丙孕酮的不良反應

1.男性使用環丙孕酮可抑制精子生成，使精流量下降，導致不育，停藥後可逆轉。

2.可能產生異常精子，男子乳房發育，溢乳和良性結節。

3.可引起鎮靜、情緒變化、毛髮分佈改變、皮膚反應和貧血。

4.偶見骨質疏鬆症。

5.大劑量使用可出現肝功能受損、氣喘。

6.可有頭痛、貧血、胃腸反應等。

7.口服Diane-35可有噁心、頭痛、性慾減退、抑鬱、不規則子宮出血、乳房痛、面部色素斑等。

1.12 環丙孕酮的用法用量

1.口服50mg，每天2次。

2.晚期前列腺癌：開始每天口服300mg，2～3次分服，維持量爲每天200～300mg，分次服。

3.女性嚴重痤瘡：口服環丙孕酮2mg及炔雌醇35μg，從月經開始的第1天開始服藥，連服21天爲第1個療程；第2療程從月經來潮的第7天開始，連服14天；此外，可外用1%乳膏，每天2次，連用12周。口服Diane-35（每片含環丙孕酮2mg與炔雌醇35μg），於月經週期第1天起每天1片，連續21天，停7天爲1個療程，可重複6個療程。此法尤適用於需要避孕的女性痤瘡患者。

4.女性多毛症：每天口服50～100mg。

5.女性雄激素源性脫髮：每天口服CPA50mg，炔雌醇50μg，或口服Diane-35。

1.13 藥物相互作用

1.乙醇能降低環丙孕酮的作用,用藥期間不可飲酒。

2.當婦女合用環丙孕酮和炔雌醇時，類似合用口服避孕藥產生的相互作用也會發生，使口服避孕藥無效。

1.14 專家點評

環丙孕酮爲17-羥孕酮類衍生物，具有很強的抗雄激素作用，也有孕激素活性。能抑制垂體促性腺的分泌，使體內睾酮水平降低。對男性尚能抑制精子生成，明顯減少精子數及其活動度，降低精子生化組成及精子穿透宮頸黏液的能力，且都是可逆的。臨牀用於男性性慾異常、婦女多毛症、痤瘡、青春早熟及前列腺癌。對男性性功能亢進有抑制作用，但它有抑制精子生成的作用，使用時應掌握好劑量和使用時間。醋酸環丙孕環丙孕環丙孕酮是一種強效抗雄激素藥物，治療痤瘡的有效率達100%，能顯著地減少皮脂溢出，有報道治療第3個月，皮脂溢出率減少85.5%，第6個月減少96.2%。對有避孕要求的女性痤瘡患者可作爲第一線藥物。對卵巢囊腫患者的頑固性痤瘡，亦可獲得滿意療效。對女性多毛症及女性雄激素源性脫髮亦有效。男性一般不用。另外應警惕其肝臟毒性及潛在的致癌性。