3 藥品介紹
3.1 別名
3.2 外文名
Olsalazine
3.3 藥理作用
治療潰瘍性結腸炎常用柳氮磺吡啶，其不良反應發生率約20％，不少病例因而減量或中止治療。柳氮磺吡啶在結腸內能被結腸內細菌分解爲5-氨基水楊酸(5-ASA)和磺胺吡啶，現已證實磺胺吡啶並無活性，而且可引起不良反應。5-氨基水楊酸則爲有效成分，它作用於炎症粘膜，可抑制引起炎症的前列腺素的合成，抑制增強細胞膜通透性，引起水腫的炎症介質白三烯形成。但口服5-氨基水楊酸無效，因它在小腸中吸收迅速，然後即被乙酰化並隨尿排出，不能達到結腸部位。奧柳氮鈉用活性成分5-氨基水楊酸替代並無作用的磺胺吡啶，已證實奧柳氮鈉在胃和小腸內不被吸收也不被分解，到達結腸後才被結腸內細菌分裂爲二分子有效的5-氨基水楊酸而顯示其抗炎作用。 5-氨基水楊酸是治療潰瘍性結腸炎的有效成分，但口服5-氨基水楊酸後在小腸被吸收，乙酰化後隨尿排出，不能到達結腸部位。本品在胃及小腸中不被吸收也不分解，到達結腸部位後其偶氮鍵在細菌作用下斷裂，分解爲2分子5-氨基水楊酸並作用於結腸炎症粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎症介質白三烯的形成，降低腸壁細胞膜的通透性，減輕腸粘膜水腫，發揮抗炎作用。
3.4 適應症
治療急、慢性潰瘍性結腸炎與節段性迴腸炎，及其緩解期的長期維持治療。
3.5 用法用量
口服，治療開始時成人日劑量1500mg，飯後分3次服，必要時日劑量可增加至3000mg；兒童日劑量20～40mg/kg。維持治療成人日劑量1000mg，分2次服；兒童日劑量15～30mg/kg。炎症性腸炎〔潰瘍性腸炎、克羅恩病(節段性迴腸炎)]及其緩解期的長期維持治療。開始劑量爲lg·d－1，分次口服，以後逐漸增至3g·d-1，分3-4次服用。兒童劑量爲20-40mg·kg－1·d－1。長期維持治療時成人劑量爲0．5g·d-1，分2次服用。本品應在進餐時伴服。
3.6 不良反應
軟便、腹瀉(治療第1周出現，特別是有長期病史或全面性結腸炎的患者)、腹部痙攣、頭痛、失眠、噁心、消化不良、關節痛、皮疹、頭暈等。最常見不良反應是腹瀉，通常短暫，發生於治療開始或增加劑量時；減少本品用量或與食物共服，腹瀉會得到控制。不完全排除過敏反應，可能發生皮疹、噁心、震顫和頭痛、頭暈、關節痛、腹痛。
3.7 注意事項
禁用於對水楊酸過敏者、腎功能嚴重不全者及孕婦。有胃腸道反應者慎用。一旦發現漏服可立即補服，但不要在同一時間用2倍劑量。孕婦用藥安全性尚未確立，哺乳期婦女用藥也缺乏臨牀經驗，應慎用。對水楊酸過敏者、嚴重肝腎功能損害者禁用；