1 米格列醇介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Miglitol
1.3 別名
1.4 分類
1.5 劑型
25mg/片;50mg/片;100mg/片。15~30℃保存。
1.6 米格列醇的藥理作用
米格列醇爲第二代糖苷酶抑制藥。米格列醇爲小分子化合物,其結構與葡萄糖相似。在食物的消化過程中,α-葡萄糖苷苷酶(包括麥芽糖酶、異麥芽糖酶、蔗糖酶、葡萄糖澱粉澱粉酶等)可以將食物中的多糖及低聚糖水解爲單糖(包括葡萄糖)。α-糖苷酶抑制藥可延緩葡萄糖的生成及吸收,從而緩解糖尿病患者餐後高血糖及其後血糖的急劇變化。米格列醇主要作用於小腸,對結腸內碳水化合物水解影響較小,由未吸收的糖類發酵繼發的胃腸道不良反應較阿卡波糖少見。
1.7 米格列醇的藥代動力學
米格列醇較阿卡波糖更易在小腸吸收,口服給藥的吸收程度隨劑量增加而降低。口服25mg藥物的生物利用度爲100%,口服100mg藥物的生物利用度約50%~70%,在更高劑量時吸收可達飽和。其蛋白結合率低於4%,分佈容積爲0.18L/kg。較少在體內代謝,超過95%以原形自尿液排泄,劑量超過25mg時,由於吸收不完全,可有少量藥物經尿液重吸收。米格列醇半衰期爲2h。
1.8 米格列醇的適應證
用於治療成人2型糖尿病。
1.9 米格列醇的禁忌證
以下患者禁用。
1.對米格列醇過敏者。
4.炎性腸病或其他使腸道產氣增加的疾病。
5.腸梗阻。
1.10 注意事項
1.11 米格列醇的不良反應
1.米格列醇可影響糖原代謝,可能抑制肝糖原分解,空腹用藥過量可能發生低血糖。根據米格列醇的作用機制,空腹或餐後單獨使用時都不應引起低血糖,但與磺酰脲類藥物或胰島素聯用,可能導致血糖濃度進一步降低,增加了發生低血糖症的可能。
2.消化系統:常見胃腸道反應,腹痛、腹瀉、胃腸脹氣的發生率可能與劑量正相關,繼續治療時,腹痛、腹瀉多可緩解。
4.皮膚:皮疹多爲一過性。
1.12 米格列醇的用法用量
口服給藥,用於2型糖尿病,可單用或與磺酰脲類降糖藥合用。起始劑量爲每次25mg,3次/d,個別患者起始時需從1次/d逐漸增加至3次/d。4~8周後可增量至每次50mg,3次/d,服用3個月。在此期間,應測定糖化血紅蛋白(HbAlc)以確定是否需加量至每次100mg,3次/d(最大推薦量)。有研究認爲,在25~200mg範圍內,療效隨劑量相應增加,但胃腸道不良反應也相應增加。單獨使用米格列醇的最佳劑量範圍爲每次50~100mg,3次/d。
1.13 藥物相互作用
1.與活性炭等腸道吸附劑合用,米格列醇療效降低,兩者應避免合用。
2.與含澱粉酶、胰酶等可分解糖類的助消化酶劑合用,米格列醇療效降低,應避免合用。
3.米格列醇可能使地高辛的血藥濃度降低,兩者合用時應注意監測地高辛血藥濃度。
4.米格列醇可使格列本脲的血藥濃度峯值及藥時曲線下面積輕微降低,但該變化無顯著臨牀意義。此外,米格列醇與磺酰脲類降糖藥合用,發生低血糖的風險增加,應引起注意。