1 氟氧頭孢介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Flomoxef
1.3 別名
氟嗎寧;氟莫克西鈉;氧氟頭孢鈉;氟氧頭孢鈉;Flumarin;Flomoxef Sodium
1.4 分類
抗生素 > 其他β內酰胺類
1.5 劑型
注射劑:每瓶0.5g,1g,2g。
1.6 氟氧頭孢的藥理作用
氟氧頭頭孢屬半合成的氧頭孢烯類抗生素,是一種廣譜抗生素。同其他β-內酰胺類抗生素相似,氟氧頭頭孢可能也是通過與一種或多種青黴素結合蛋白(PBPs)相結合,阻礙細菌細胞壁生物合成,從而達到抗菌作用。氟氧頭孢作用特點是對β-內酰胺酶十分穩定。抗菌活性與其他第三代頭孢菌素相似,且因氟氧頭頭孢對β-內酰胺酶無誘導作用,對耐甲氧西西林的金黃色葡萄球菌有抗菌活性。氟氧頭孢對金黃色葡萄球菌敏感株的抗菌活性與頭孢唑啉和頭孢噻吩相當或更強,抗厭氧菌的活性與拉氧頭頭孢和頭孢西丁相當或更強。對革蘭陽性菌的抗菌作用幾乎與頭孢他定相同,但對銅綠假單胞菌的作用不及頭孢他定。對厭氧菌尤其是脆弱類桿菌的作用明顯強於第一、二、三代頭孢菌素。氟氧頭孢抗菌譜主要包括葡萄球菌(包括耐甲氧西西林菌株)、鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎鏈球菌、消化鏈球菌、卡他莫拉菌、奈瑟淋球菌、大腸埃希桿菌、克雷白菌屬、變形桿菌、流感嗜血桿菌以及擬桿菌等。
1.7 氟氧頭孢的藥代動力學
氟氧頭頭孢頭孢鈉靜脈滴注0.5g、1g或2g,歷時1h,血藥濃度峯值分別爲20μg/ml、45μg/ml和90μg/ml,半衰期(β)分別爲73.4、49.2和40min。如用以上劑量靜脈滴注2h,則血藥濃度峯值分別爲10μg/ml、24μg/ml和48μg/ml,半衰期(β)分別爲46.2min、57min和69min。藥物吸收後在體內分佈較廣泛,可進入膽汁、痰液、腹腔積液、骨盆死腔滲出液以及子宮及附件、中耳黏膜和肺組織中,氟氧頭孢在體內少部分代謝,大部分(85%)以原形經腎隨尿液排泄,腎功能減退者排出量減少。
1.8 氟氧頭孢的適應證
1.呼吸系統感染,如中耳炎、咽炎、扁桃體炎、支氣管炎、肺炎等。
3.泌尿、生殖系統感染,如腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎、盆腔炎、子宮及附件炎等。
1.9 氟氧頭孢的禁忌證
對氟氧頭孢過敏者。
1.10 注意事項
慎用:(1)對其他β-內酰胺類抗生素過敏者;(2)嚴重腎功能障礙者;(3)過敏體質者;(4)孕婦和哺乳期婦女;(5)依靠靜脈營養者、高齡或全身狀態惡化者;(6)新生兒。
1.11 氟氧頭孢的不良反應
2.胃腸道反應:多見噁心、嘔吐、腹瀉等胃腸道症狀,罕見假膜性腸炎。
3.肝毒性:少數患者用藥後可出現肝功能暫時性異常(鹼性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移氨基轉移酶和天門冬氨酸氨基轉移酶升高)。
5.血液系統:少數患者用藥後可出現造血系統異常(一過性嗜酸粒細胞增多症和血小板增多症。紅細胞計數、血紅蛋白量、血細胞比容以及白細胞計數出現輕微降低),溶血性貧血罕見。與其他頭孢菌素相比,氟氧頭孢對凝血指標及血小板功能的影響較小。
6.局部刺激:靜脈注射可有局部紅腫、硬結,嚴重者可致血栓性靜脈炎。
7.其他:用藥後偶有致口腔炎、咳嗽、呼吸困難及肺X線影像改變症狀的報道。
1.12 氟氧頭孢的用法用量
1.每天1~2g,分2次用藥。重症:每天4g,分2~4次用藥。
2.兒童靜脈給藥:每天60~80mg/kg,分2次用藥。重症:每天150mg/kg,分3~4次用藥。
1.13 藥物相互作用
3.氟氧頭孢與傷寒活疫苗合用可降低傷寒活疫苗的免疫效應,可能的機制是氟氧頭孢對傷寒沙門菌具有抗菌活性。
1.14 專家點評
氟氧頭頭孢是一個高效、安全的抗生素,特別是對金黃色葡萄球菌與表皮葡萄球菌感染具有良好的臨牀療效。據報道,氟氧頭頭孢治療呼吸道感染、尿路感染、婦產科及外科感染,靜脈給藥,劑量爲每次1~2g,每天2次,間隔12h,療程7~14天。痊癒率爲61.0%,有效率爲91.4%,細菌清除率爲90.8%,不良反應發生率爲6.6%。治療葡萄球菌屬感染23例,其中MRSA感染6例,有效率爲100%。臨牀分離致病菌對於氟氧頭頭孢高度敏感菌佔88.4%,顯著高於頭孢美唑、頭孢哌酮、頭孢唑啉、頭孢噻肟。不論陽性或陰性細菌對氟氧頭頭孢的敏感率均高於對頭孢美唑的敏感率。