1 異喹胍介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Debrisoquine
1.3 別名
胍喹啶；Declinax；Equitonil；Bonipress；Giben；Redupres
1.4 分類
1.5 劑型
10mg，20mg。
1.6 異喹胍的藥理作用
改造胍乙啶的化學結構，將其側鏈環化，成爲3，4-二氫-2（1H）異喹啉羧脒，稱異喹胍（debrisoquin）。給藥後組織內去甲腎上腺上腺上腺素含量降低，這是與胍乙啶相似之處，但作用是可逆的，停藥後不產生功能的永久性損害（Haeusler et al，1974），而胍乙啶給藥後嚴重地改變或損壞外周腎上腺素能神經元，則兩者又有相異之處。高血壓患者給異喹胍後，收縮壓與舒張壓均能降低（Adi et al，1975），體位性低血壓及體液瀦留作用比胍乙啶輕，也沒有腹瀉副作用，但降壓作用的持續時間比胍乙啶短，並且患者更易產生耐藥性，因而對約半數患者缺乏功效。
1.7 異喹胍的藥代動力學
口服後4～10小時內發生作用，有效時間爲9～24h。代謝產物主要從尿中排泄，約10%～15%從糞便排泄。
1.8 異喹胍的適應證
臨牀用於治療重度高血壓或頑固性高血壓。對立位性高血壓作用顯著，對臥位性高血壓作用不強。
1.9 異喹胍的禁忌證
類似胍乙啶，異喹胍不宜與心得安配伍應用，以免增強後者對心臟的抑制作用。胍乙啶若與洋地黃並用，能使心率減慢甚至發生危險。
1.10 注意事項
2.起始服藥劑量宜小，切忌開始就用大劑量，否則，可使血壓突然下降，易發生心肌梗死、腦卒中、腎功能嚴重損害等嚴重後果。
3.不宜長期服用。長期用，不僅可引起水鈉瀦留，造成水腫，還使血容量增加，影響降壓效果。
4.服用期間不宜飲酒。因爲酒精有擴張血管、遏制交感神經及血管運動中樞、降低心臟收縮力的作用，過量飲酒可致血壓下降、體位性低血壓甚至休克。
5.爲防止發生體位性低血壓，要加強自我保護，如突然站立、夜間起牀大、小便，早晨起牀時，最容易因發生體位性低血壓而摔傷，要特別加以注意。服藥期間還要注意，避免突然抬高頭部位置，不然頭部位置突然抬高時出現一過性眩暈，嚴重時可發生暈厥摔傷。
1.11 異喹胍的不良反應
1.12 異喹胍的用法用量
口服每次10mg，2次/d，根據病情每3～4天增加10～20mg，維持劑量爲每天40～120mg。
1.13 藥物相互作用
類似胍乙啶，不宜與胍乙啶合用的藥物有心得安、麻黃素、苯丙胺、煙酰胺、洋地黃等。因胍乙啶能減慢心率，使心輸出量減少，故異喹胍不宜與心得安配伍應用，以免增強後者對心臟的抑制作用。因麻黃素能阻斷交感神經末梢對胍乙啶的吸收，並從末梢吸收部位置換胍乙啶致使降壓作用下降，故異喹胍不宜與麻黃素合用。異喹胍若與苯丙胺合用，可使胍乙啶的降壓作用逆轉，引發高血壓。胍乙啶若與洋地黃並用，能使心率減慢甚至發生危險。
1.14 專家點評
異喹異喹胍的苯環上帶有取代基的化合物曾經合成，其中6，7-二甲氧基及7-代化合物（P-3896）仍有降壓作用。異喹胍的胍基上的NH變換爲OH，足以減低鹼性，增高脂溶性，從而使化合物更易進入中樞神經（Bailey et al，1973），但仍保有降壓作用。改造6，7-二甲氧基異喹胍的結構，將胍基嵌裝在七員雜環內，成爲7，8-二甲氧基-1H-3-苯並氮雜 （Buffolo et al，1985），即LY 127210，有舒張外周動脈血管，降低外周阻力，但沒有血管擴張藥的反射性心動過速作用，因爲這藥物本身有減慢心率作用，從而抵消了加快心率的作用。