3 概述
司莫司汀爲洛莫司汀的甲基衍生物，是一種抗腫瘤藥，爲淡黃色略帶微紅的結晶性粉末；對光敏感。本品很可能在進入體內後水解成爲近似CCNU的環己基起作用。臨牀適應證與BCNU及CCNU相同，對惡性黑色素瘤、惡性淋巴瘤、腦瘤、肺癌等有較好的療效，與氟尿嘧啶合用時，對直腸癌、胃癌和肝癌均有療效。中毒劑量爲225mg/m2。主要損害骨髓、消化道及肝腎臟。
4 司莫司汀藥典標準
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 漢語拼音
Simositing
4.1.3 英文名
Semustine
4.2 結構式
4.3 分子式與分子量
C10H18ClN3O2 247.72
4.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲1-（2-氯乙基）-3-（4-甲基環己基）-1-亞硝基脲。按乾燥品計算，含C10H18ClN3O2應爲97.0%～103.0%。
4.5 性狀
本品在三氯甲烷中極易溶解，在乙醇或環己烷中溶解，在水中幾乎不溶。
4.5.1 熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲71～75℃。
4.6 鑑別
（1）取本品約10mg，加乙醇5ml，振搖使溶解，加1%磺胺稀鹽酸溶液2ml，置水浴加熱約10分鐘，放冷，加鹼性β-萘酚試液2ml，顯橙黃色。
（2）取含量測定項下的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在232nm的波長處有最大吸收。
（3）取本品約10mg，加氫氧化鈉試液5ml，置水浴加熱5分鐘，顯氯化物的鑑別反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。
4.7 檢查
4.7.1 氯化物
取本品0.25g，加水20ml，振搖，濾過，濾渣用水10ml洗滌，合併洗液與濾液，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液5.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.02%）。
4.7.2 有關物質
避光操作。取本品，加乙醇溶解並製成每1ml中含10mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，加乙醇稀釋成每1ml中含0.1mg的溶液，作爲對照溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl，分別點於同一硅膠HF254薄層板上，以三氯甲烷－環己烷（3：1）爲展開劑，展開，晾乾，置紫外光燈（254nm）下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。再置碘蒸氣中，原點不得顯黃色。
4.7.3 乾燥失重
取本品，置五氧化二磷乾燥器中，減壓乾燥4小時，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
4.7.4 熾灼殘渣
不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
4.8 含量測定
避光操作。取本品，精密稱定，加環己烷製成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在232nm的波長處測定吸光度，按C10H18ClN3O2的吸收係數（
）爲254計算，即得。
4.9 類別
抗腫瘤藥。
4.10 貯藏
4.11 製劑
4.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
5 司莫司汀介紹
5.1 別名
5.2 外文名
Semustine, Me-CCNU, NSC-95441
5.3 司莫司汀的適應症
5.4 司莫司汀的用量用法
口服：單用爲每平方米體表面積200～225mg，每6～3周給藥1次，也可每平方米體表面積36mg，每週1次，6周爲1療程。合併其他藥物時，可給每平方米體表面積75～150mg，6周給藥1次，或每平方米體積30mg，每週1次，連給6周。
5.5 注意事項
2.消化道反應有噁心、嘔吐等，一般在6周後出現，約持續1～2周。
4.本品作用與卡氮芥、環己亞硝料相似，但對肺癌、乳腺癌、惡性黑色素瘤優於ＢＣＮＵ及ＣＣＮＵ，而毒性又較低。
5.6 規格
膠囊劑：每膠囊10mg、50mg。
6 司莫司汀中毒
司莫司汀（甲環亞硝脲、甲基- CCNU）爲洛莫司汀的甲基衍生物。本品很可能在進入體內後水解成爲近似CCNU的環己基起作用。臨牀適應證與BCNU及CCNU相同，對惡性黑色素瘤、惡性淋巴瘤、腦瘤、肺癌等有較好的療效，與氟尿嘧啶合用時，對直腸癌、胃癌和肝癌均有療效。口服以肝腎、胃腸、肺中分佈濃度較高，6h氯乙基部分達到最高峯，服藥30min後在腦脊液中可測到的放射性約爲血漿濃度的15%～30%，約47%的標記物在24h中可從尿中回收，由呼氣中排出的不足10%。口服每次100～200mg/m2，每6～8周1次。大鼠腹腔注射LD50爲45mg/kg，小鼠腹腔注射LD50爲30.9mg/kg。中毒劑量爲225mg/m2。主要損害骨髓、消化道及肝腎臟。[1]
6.1 臨牀表現
1.對骨髓、消化道及肝腎有毒性（與BCNU、CCNU一樣）。
2.口服最早45min後出現噁心、嘔吐，遲者6h出現，症狀在次日可消失。
3.在服藥後4周左右出現血小板減少，在5～6周出現白細胞減少，持續6～10d。其他如口腔炎、脫髮、肝功損傷均是輕度。
6.2 治療
2.對症支持。