捷利康

1 佐米曲普坦介紹

1.1 藥品名稱

佐米曲普坦

1.2 英文名稱

Zolmitriptan

1.3 別名

佐米格；捷利康；Zeneca；Zomig

1.4 分類

神經系統藥物 > 抗偏頭痛藥物

1.5 劑型

2.5mg，5mg。

1.6 佐米曲普坦的藥理作用

爲選擇性5-羥色胺受體激動劑，作用於人類血管的5-HT_1D-αβ和5-_HT1D-β受體亞型的重組合物，是對5-HT_1A受體有中度親和、對5-HT_1D受體高度親和的受體激動劑，而對5-HT₁、5-HT₃、5-HT₄受體及組胺H₁或H₂受體、毒蕈鹼受體、多巴胺D₁和多巴胺D₂受體沒有明顯的親和力。動物實驗表明對5-HT₁受體的激動作用可使血管收縮，也與其抑制降鈣素基因相關的肽（CGRP）、血管活性腸肽（VIP）及P物質等有關，抑制神經肽的釋放，緩解了偏頭痛的發作。對中樞神經系統也有影響，在腦幹能進入周圍中樞和偏頭痛中樞。

1.7 佐米曲普坦的藥代動力學

口服後，佐米曲普坦的絕對生物利用度約爲40%～50%，2～3.5h可達血藥峯值。蛋白結合率爲25%。佐米曲普坦在肝內代謝，主要代謝爲吲哚乙酸N-氧化物和N-去甲同類物。N-去甲代謝物（183C91）比母藥的活性要強，這將使佐米曲普坦發揮更大的療效。佐米曲普坦的這個基本代謝物主要通過CYP1A2介導，而A型MAO則對N-去甲代謝物要進行進一步的代謝。多於60%的用量隨尿排出，主要爲吲哚乙酸；隨糞便排出者約30%，主要爲原藥，消除t_1/2約爲2.5～3h，肝病患者可見延長。

1.8 佐米曲普坦的適應證

用於無先兆急性偏頭痛。

1.9 佐米曲普坦的禁忌證

1.患有沃-帕-懷綜合徵的患者禁用。

2.對佐米曲普坦過敏者及高血壓者禁用。

3.心律失常者禁用。

4.缺血性心臟病患者不宜使用。

1.10 注意事項

1.單次服用50mg時，常會出現鎮靜作用。對佐米曲普坦中毒，幾乎無特殊的解毒劑，對嚴重中毒的病例，建議對體徵採用監護措施，保持呼吸道的通暢，保證足夠氧的攝入及通氣，對心血管系統進行檢測和支持。

2.其他：（1）此類化合物與冠狀動脈的痙攣有關，因此在臨牀試驗中未包括缺血性心臟病者，對此類患者不推薦使用。（2）腎功能不良者、從事機械操作者服用時應注意。

1.11 佐米曲普坦的不良反應

1.參見舒馬普坦。

2.有口乾和肌痛的報道。

1.12 佐米曲普坦的用法用量

1.英國的起始劑量爲2.5mg。如24h內症狀持續或恢復，在第1次用藥後，至少不少於2h可給予第2次劑量。佐米曲普坦的最大劑量爲每天15mg。中重度肝功能不全者用量不得超過每天5mg。如果起始劑量2.5mg療效不滿意，再次發作時可以給予5mg。

2.美國的起始劑量爲1.25～2.5mg，24h內最大用量爲10mg，肝病患者的單劑量應小於2.5mg。

1.13 藥物相互作用

1.參見舒馬普坦。

2.接受A型MAOI的患者如合用佐米曲普坦，24h用量應減至7.5mg。

3.西咪替丁可抑制佐米曲普坦的代謝，合用時，佐米曲普坦24h用量應減至5mg；與氟伏沙明或環丙沙星合用時，也應給予類似的減量，因爲這些藥都是針對CYP1A2的酶抑制劑。

1.14 專家點評

參見舒馬普坦。

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