3 坎地沙坦介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Candesartan
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
片劑：每片2mg、4mg、8mg、16mg。
3.6 坎地沙坦的藥理作用
坎地沙坦是一種強效長效的AT1受體拮抗藥。其化學結構同氯沙坦相似，均爲聯苯四唑類，與AT1受體的拮抗方式爲非競爭性拮抗。同所有的AT1受體拮抗藥一樣，坎地沙坦通過選擇性的阻斷AngⅡ與受體結合而產生一系列的藥理作用。坎地沙坦對AT1受體的親和力最強，大於AT2受體10000倍，其代謝產物拮抗AngⅡ的升壓作用比氯沙坦大48倍。該藥不抑制血管緊張素轉換酶，也不阻斷其他與心血管調節有關的受體和離子通道。
3.7 坎地沙坦的藥代動力學
坎地沙坎地沙坦爲前體藥物，在體內通過酯化水解作用而轉化爲有藥理活性的TV-11974。生物利用度爲34%～56%，高脂飲食不影響其生物利用度。與血漿蛋白高度結合，結合率達99.5%。用藥後血漿濃度在3～4h達到高峯，排泄主要經尿及糞便（經膽汁）排出。其原藥和代謝物的半衰期分別爲3.5～4h與3～11h。
3.8 坎地沙坦的適應證
3.9 坎地沙坦的禁忌證
嚴重肝損害和膽汗淤滯病人、孕婦和哺乳期婦女禁用。
3.10 注意事項
1.單獨或與其他抗高血壓藥物合用，其作用出現在2周，4～6周後藥效最輕。劑量爲8～16mg，每天1次。
2.治療心力衰竭：目前有關應用坎地沙坦的大規模臨牀試驗有已經完成的RESOLVD試驗及正在進行CHARM試驗。已經證實服用坎地沙坦能夠明顯降低心力衰竭患者的病死率。
3.孕婦及哺乳期婦女慎用。
5.嚴重或終末期腎損害、腎動脈狹窄、主動脈或二尖瓣狹窄和阻塞性肥大型心肌病病人慎用。
3.11 坎地沙坦的不良反應
3.12 坎地沙坦的用法用量
推薦的單一藥物劑量爲每天16mg，單次或分兩次口服，最大劑量一般爲32mg。
3.13 藥物相互作用
3.14 專家點評
參見氯沙坦。