克拉維酸鉀

1 拼音

kè lā wéi suān jiǎ

2 英文參考

Clavulanate,Potassium Clavulanate[湘雅醫學專業詞典]

3 國家基本藥物

與克拉維酸鉀有關的國家基本藥物零售指導價格信息

注（化學藥品和生物製品部分）：

1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。

2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的，該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。

注（中成藥部分）：

1、表中備註欄標註“*”的劑型規格爲代表品。

2、表中備註欄加註“△”的劑型規格，及同劑型的其他規格爲臨時價格。

3、備註欄中標示用法用量的劑型規格，該劑型中其他規格的價格是基於相同用法用量，按《藥品差比價規則》計算的。

4、表中劑型欄中標註的“蜜丸”，包括小蜜丸和大蜜丸。

4 克拉維酸鉀藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

克拉維酸鉀

4.1.2 漢語拼音

Kelaweisuan Jia

4.1.3 英文名

Clavulanate Potassium

4.2 結構式

4.3 分子式與分子量

C₈H₈KNO₅    237.25

4.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲（Z）-（2S,5R）-3-（2-羥亞乙基）-7-氧代-4-氧雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-羧酸鉀。按無水物計算，含克拉維酸（C₈H₉NO₅）應爲81.0%～85.6%。

4.5 性狀

本品爲白色至微黃色結晶性粉末；微臭；極易引溼。

本品在水中極易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。

4.5.1 比旋度

取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度爲+55°至+60°。

4.6 鑑別

（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯的保留時間一致。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》950圖）一致。

（3）本品的水溶液顯鉀鹽鑑別（2）的反應（2010年版藥典二部附錄Ⅲ）。

4.7 檢查

4.7.1 酸鹼度

取本品0.2g，加水20ml溶解後，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲6.0～8.0。

4.7.2 吸光度

取本品50mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加pH 7.0的0.1mol/L磷酸鹽緩衝液（稱取1.361g磷酸二氫鉀，置100ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，用35%氫氧化鈉溶液調節pH至7.0）溶解並稀釋至刻度，搖勻，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A），在278nm的波長處立即測定，吸光度不得過0.40。

4.7.3 有關物質

取本品適量，用流動相A溶解並製成每1ml中含克拉維酸約8mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，用流動相A定量稀釋製成每1ml中含0.08mg的溶液，作爲對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；流動相A爲0.05 mol/L磷酸二氫鈉溶液（用磷酸調節pH值至4.0）；流動相B爲0.05 mol/L磷酸二氫鈉溶液（用磷酸調節pH值至4.0）－甲醇（50：50）；按下表進行線性梯度洗脫，柱溫爲40℃；檢測波長爲230nm。取阿莫西林與克拉維酸對照品適量，加流動相A溶解並製成每1ml中分別約含阿莫西林和克拉維酸2mg的溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，克拉維酸和阿莫西林的相對保留時間約爲1.0和2.5，克拉維酸峯和阿莫西林峯的分離度應大於13。取對照溶液20μl，注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的25%。立即精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，單個雜質峯面積不得大於對照溶液主峯面積（1.0%），各雜質峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2倍（2.0%），供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峯面積0.05倍的峯可忽略不計。

4.7.4 殘留溶劑

4.7.4.1 丙酮、異丙醇、甲苯與正丁醇

取本品約0.2g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入氯化鈉0.5g，精密加1mol/L氫氧化鈉溶液2ml，密封，作爲供試品溶液；分別精密稱取丙酮、異丙醇、甲苯與正丁醇各適量，用1mol/L氫氧化鈉溶液定量稀釋製成各自的貯備液，分別精密量取適量，用1mol/L氫氧化鈉溶液定量稀釋製成每1ml中分別含丙酮0.5mg、異丙醇0.5mg、甲苯0.089mg和正丁醇0.5mg的混合溶液，精密量取2ml，置頂空瓶中，精密加入氯化鈉0.5g，密封，作爲對照品溶液。照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第二法）試驗，以硝基對苯二酸改性的聚乙二醇（或極性相近）爲固定液的毛細管柱爲色譜柱，起始溫度60℃，維持10分鐘，再以每分鐘20℃的速率升溫至120℃，維持8分鐘；進樣口溫度爲150℃；檢測器溫度爲250℃；頂空瓶平衡溫度爲80℃，平衡時間爲30分鐘，取對照品溶液頂空進樣，記錄色譜圖，丙酮、異丙醇、甲苯和正丁醇依次出峯，各主峯間的分離度均應符合要求。量取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖，按外標法以峯面積計算，均應符合規定。

4.7.5 2-乙基己酸

取本品，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅶ L），不得過0.8%。

4.7.6 水分

取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法 A）測定，含水分不得過0.5%。

4.7.7 可見異物

取本品5份，每份各0.2g，加微粒檢查用水溶解，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ H），應符合規定（供注射用）。

4.7.8 不溶性微粒

取本品3份，加微粒檢查用水製成每1ml中含60mg的溶液，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅸ C），每1g樣品中含10μm以上的微粒不得過6000粒，含25μm以上的微粒不得過600粒（供注射用）。

4.7.9 重金屬

取本品0.2g，加水23ml溶解後，加醋酸鹽緩衝液（pH 3.5）2ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。

4.7.10 無菌

取本品，用適宜溶劑溶解後，轉移至不少於500m10.9%無菌氯化鈉溶液中，用薄膜過濾法處理後，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ H），應符合規定（供注射用）。

4.7.11 細菌內毒素

取本品，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅺ E），每1mg克拉維酸中含內毒素的量應小於0.030EU（供注射用）。

4.8 含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鈉7.8g，加水約900ml溶解，用稀磷酸或10mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至4.4，用水稀釋至1000ml）－乙腈（95：5）爲流動相，檢測波長爲220nm。取克拉維酸對照品與阿莫西林對照品各適量，加水溶解並稀釋製成每1ml中含克拉維酸約0.25mg與阿莫西林約0.45mg的混合溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，克拉維酸峯與阿莫西林峯的分離度應大於3.5。

4.8.2 測定法

取本品約25mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，立即精密量取20μl，注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取克拉維酸對照品適量，同法測定，按外標法以峯面積計算供試品中C₈H₉NO₅的含量。

4.9 類別

β-內酰胺酶抑制藥。

4.10 貯藏

嚴封，在-20℃以下乾燥處保存。

4.11 製劑

（1）阿莫西林克拉維酸鉀幹混懸劑  （2）阿莫西林克拉維酸鉀片  （3）阿莫西林克拉維酸鉀分散片  （4）阿莫西林克拉維酸鉀顆粒  （5）注射用阿莫西林鈉克拉維酸鉀

4.12 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

5 克拉維酸鉀介紹

5.1 別名

棒酸鉀

5.2 外文名

Potassium Clavulanate ,Clavulanate Acid, BRL-14151

5.3 克拉維酸鉀的成分

克拉維酸鉀是由棒狀鏈黴素所產生的一種新型β-內酰胺抗生素。

5.4 性狀

無色針狀結晶，易溶於水，水溶液不穩定。

5.5 克拉維酸鉀的藥理作用

僅有微弱的抗菌活性，但可以與多數的β-內酰胺酶牢固結合，生成不可逆的結合物。它有強力而廣譜的抑制β-內酰胺酶的作用，不僅對葡萄球菌的酶有作用，而且對多種革蘭陰性菌所產生的酶也有作用，因此爲一有效的β-內酰胺酶抑制藥。單獨用無效，常與青黴素類藥物聯合應用以克服微生物產β-內酰胺酶而引起的耐藥性，提高療效。

5.6 克拉維酸鉀的適應症

克拉維酸鉀抗菌活性微弱，單獨應用無效，常與青黴素類藥物聯合應用以克服微生物的耐藥性，提高療效。

5.7 克拉維酸鉀的用量用法

口服：1次125mg，1日2～3次，嚴重感染劑量加倍。餐前空腹服用。

5.8 規格

1.羥氨苄青黴素／克拉維酸鉀。

2.替卡西林鈉／克拉維酸鉀。