3 拉伏替丁介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Lavoltidine
3.3 別名
Stogar;Protecadin
3.4 分類
消化系統藥物 > 制酸及胃黏膜保護藥
3.5 劑型
1.片劑:5mg/片,10mg/片;
3.6 拉伏替丁的藥理作用
拉伏替丁爲第二代H2受體拮抗劑,主要用於治療消化性潰瘍,拉伏替丁可減少胃酸的基礎分泌量,抑制組胺、胃泌素、烏拉坦刺激的胃酸分泌。與其他同類藥物(如西咪替丁和法莫替丁)相比,拉伏替丁對H2受體的阻斷作用更有效、持久,具有抗胃酸分泌作用更加持續的優點。拉伏替丁抑制胃酸分泌作用雖比法莫替丁弱,但抑制組胺、四肽胃泌素和烏拉膽鹼等刺激胃酸分泌的作用較法莫替丁和西咪替丁的作用持續時間長。拉伏替丁劑量依賴性地抑制水浸應激性潰瘍和吲哚美辛、阿司匹林及組胺所致潰瘍,劑量依賴性地抑制甲嘧啶唑所致急性十二指腸潰瘍。拉伏替丁可持續地抑制人胃酸、胃蛋白酶的基礎分泌、夜間分泌及四肽胃泌素等刺激因子引起的分泌,對抗多種胃刺激因子引起的胃黏膜損傷。拉伏替丁通過辣椒素敏感性神經元介導,保護胃黏膜,促進胃黏膜再生,增加胃黏膜、胃黏液,提高胃黏膜血流量,從而促進潰瘍面癒合。
3.7 拉伏替丁的藥代動力學
口服生物利用度較低,進食可使血漿藥物濃度達峯時間明顯延長,健康志願者單劑量10mg頓服,血漿藥物濃度達峯時間爲0.8h,血漿藥物濃度峯值爲0.174μg/ml。血漿半衰期爲3.3h,原形藥物及代謝物主要由尿液中排出。高齡者及腎功能低下者血漿濃度及尿藥排泄率同健康成人的差別無顯著意義。
3.8 拉伏替丁的適應證
主要用於胃潰瘍、十二指腸潰瘍及吻合部潰瘍、急性胃炎、慢性胃炎急性期,還用於麻醉前給藥。
3.9 拉伏替丁的禁忌證
3.10 注意事項
1.妊娠婦女和兒童慎用。對孕婦及兒童的安全性尚未確立,哺乳期婦女在服藥期間應停止哺乳。
2.肝、腎功能不全者慎用。
3.11 拉伏替丁的不良反應
拉伏替丁安全性較好,主要的不良反應爲便祕、腹瀉等消化系統症狀以及頭痛等。其他組胺H2受體拮抗藥出現的不良反應臨牀上也有報道,如休克、過敏反應、全血細胞減少、再生障礙性貧血、血小板減少、間質性腎炎、Stevens-Johnson症、Lyell症、房室傳導阻滯和不全收縮等。
3.12 拉伏替丁的用法用量
胃潰胃潰瘍、十二指腸潰瘍及吻合部潰瘍、急性胃炎、慢性胃炎急性期,口服每次10mg,2次/d。 麻醉前給藥,通常在手術前日就寢前及手術當日麻醉前2h口服10mg。 用於胃炎,每次10mg,1次/d。