3 羅利普令介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Rolicyprine
3.3 別名
Rolicypram；Adeo
3.4 分類
3.5 羅利普令的藥理作用
羅利普令是磷酸二酯酶Ⅳ（PDE Ⅳ）的抑制劑，可用於抑鬱症，並具有促智作用。實驗發現，左旋體活性較強，如對膜結合cAMP特異性磷酸二酯酶活力的半數抑制濃度IC50是右旋體IC50的3倍。
3.6 羅利普令的藥代動力學
健康男性志願者口服羅利普令1mg，吸收較好，生物利用度爲73%，原藥半衰期爲2h，總清除率2ml/（min·kg），主要隨尿液快速排出。志願者靜注O.1mg或口服1.0mg羅利普令後，測定血漿半衰期等藥動學參數，靜脈給藥的血漿藥物濃度水平下降分三個階段，各階段半衰期分別爲0.2h、0.6～0.9h及6～8h，總清除率爲6ml/（min·kg）。口服後0.5h，血藥濃度達到峯值（16ng/ml），生物利用度爲74%。右旋體與左旋體的藥物代謝動力學很相似。
3.7 羅利普令的適應證
用於抑鬱症。對重度、輕度或非典型抑鬱症患者的療效及安全性與丙咪嗪無明顯差異。
3.8 羅利普令的不良反應
動物實驗未見致畸作用及對胚胎的影響。臨牀研究顯示，羅利普令耐受良好，不良反應有誘發噁心、腹部不適和發汗，並輕微地增加血液中氫化可的松的水平。用藥30min之內反應明顯，一般在2h之內消失，未見該藥引起的變態反應。
3.9 羅利普令的用法用量
口服，每次0.25mg、0.5mg或1mg，每日3次。