3 氯沙坦鉀介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Losartan Potassium
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
片劑：50mg。
3.6 氯沙坦鉀的藥理作用
高親和性、高選擇性及高特異性。該藥無內源性受體激動作用，而有不抑制血管緊張素轉換酶等優點。表現爲抗高血壓、抗心力衰竭、腎保護及抗心血管重構等方面的作用。
1.抗高血壓作用：通過對血管平滑肌的直接作用降低血壓，並在血管神經效應器突觸處通過減少交感神經輸出而間接降低血壓。降壓谷/峯比值爲60%～87%。
2.抗心力衰竭作用：已經證實氯沙坦鉀能夠降低左室舒張末壓、減少左室舒張末容積，而對平均動脈壓、心率無明顯影響。
3.腎保護作用：對高血壓合併2型糖尿病或腎功能損害的患者，有明顯的腎保護作用。氯沙坦鉀能直接拮抗AngⅡ對腎臟的不利作用，選擇性擴張出球小動脈，改善腎血流動力學、增加腎血流量、腎小球濾過率、尿量及鈉、鉀排出量，減少蛋白尿，同時不改變血壓和心排出量，因此延緩腎臟病變的進展。
4.抗心血管重構作用：氯沙坦能夠拮抗AngⅡ刺激生長及增生的作用，影響心血管重構。
5.血管內皮的保護作用：能夠逆轉和改善高血壓動脈粥樣硬化、高脂血症及糖尿病患者的血管內皮功能障礙，增加乙酰膽鹼所誘導的主動脈鬆弛作用，使血管的異常結構和功能得到逆轉，其作用可能與抑制AngⅡ引起的細胞內鈣增加、抑制DNA和蛋白質的增加及細胞肥大、增加氧化亞化亞氮的釋放等有關。
6.其他：可增加血漿腎素和AngⅡ水平，而血漿醛固醛固酮濃度保持不變。氯沙坦是AT1受體拮抗藥中唯一能降低血尿酸的藥物。
3.7 氯沙坦鉀的藥代動力學
原藥0.25～2h，而EXP3174爲3～4h；消除半衰期：原藥爲2h，EXP3174爲6～9h。氯沙坦原藥及EXP3174與血漿蛋白結合率均高達98%以上，均經尿和膽汁排泄。
3.8 氯沙坦鉀的適應證
3.9 氯沙坦鉀的禁忌證
1.對該藥過敏者。
3.10 注意事項
1.血容量不足者可出現症狀性低血壓，故用藥前應糾正血容量不足的情況；
3.雙側腎動脈狹窄或單側腎動脈狹動脈狹窄者服藥後可能出現可逆性肌酐、尿素氮增高，應定期監測；
4.與保鉀利尿劑、補鉀劑或含鉀藥物服用時，會使血鉀升高，應定期監測血鉀水平。
3.11 氯沙坦鉀的不良反應
輕微而短暫的頭暈，劑量相關性體位性低血壓。罕見皮疹、蕁麻疹等過敏反應、血管神經性水腫（包括面、脣和／或舌腫脹）、肝功能異常、胃腸道反應及肌痛等。 偶有高血鉀，罕見ALT升高。敏感個體和動脈狹窄的病人可出現腎功能異常。
3.12 氯沙坦鉀的用法用量
起始和維持劑量爲50mg，每天1次，治療3～6周達最大降壓效應。部分患者每天100mg，可產生進一步的降壓作用。
3.13 藥物相互作用
未發現有臨牀意義的藥物相互作用，包括氫氯噻嗪、地高辛、華法林、西咪替丁等；與保鉀利尿劑、補鉀劑合用，會使血鉀升高。
3.14 專家點評
參見纈沙坦。