1 頭孢尼西介紹
1.1 藥品名稱
1.2 英文名稱
Cefonicid
1.3 別名
1.4 分類
抗生素 > 頭孢菌素類 > 第一代
1.5 劑型
0.5g,1.0g。
1.6 頭孢尼西的藥理作用
頭孢尼西對革蘭陰性桿菌的抗菌譜較第一代頭孢菌素廣,對大腸桿菌、肺炎桿菌、奇異變形桿菌、枸櫞酸菌屬、腸桿菌屬有良好的抗菌活性,對流感桿菌和淋球菌,包括產β-內酰胺酶菌株有滿意的效果。假單胞菌屬、沙雷菌屬和不動桿菌對頭孢尼西耐藥。對大多數革蘭陽性球菌有效。對大多數鏈球菌包括肺炎鏈球菌敏感。對Ⅰ型β-內酰胺酶非常穩定,但可被Ⅲa、Ⅲb和Ⅴ型α-內酰胺酶緩慢水解,對Ⅳ型β-內酰胺酶敏感。
1.7 頭孢尼西的藥代動力學
靜脈內給藥100mg後,Cmax爲129~149mg/L,靜脈內給予500mg和200mg的劑量時,Cmax可達270~341mg/L和91~95mg/L。肌內注射亦可達到較高的Cmax(給予500和1000mg分別爲49~62mg/L和67~126mg/L)。表觀分佈容積爲5.7~10.9L,蛋白結合率98%。儘管頭孢尼西與血漿蛋白高度結合,但它仍有高濃度分佈於各組織。24h內尿回收率爲84%~98%,腎清除率爲每小時1.08~1.32L,靜脈和肌內給藥後,血漿半衰期分別爲2.6~4.6h和4.5~7.2h。
1.8 頭孢尼西的適應證
臨牀用於尿路感染、下呼吸道感染、淋病、皮膚及軟組織感染、骨感染以及手術的預防性給藥。
1.9 頭孢尼西的禁忌證
1.對頭孢菌素類及青黴素類過敏者禁用。
1.10 注意事項
1.已知有變態反應史者慎用。
2.腎功能不全者慎用或減量。
1.11 頭孢尼西的不良反應
有過敏反應、嗜酸粒細胞增多、血小板增多、肝功能試驗異常、白細胞減少和中性粒細胞減少等的發生。
1.12 頭孢尼西的用法用量
肌內或靜脈注射給藥。每天1g,需要時每天可增加至2g,1次或分2次用。
1.13 藥物相互作用
與丙磺舒同服,可使頭孢尼西血漿藥物濃度提高,血漿半衰期延長至8.2h,與呋塞米強利尿劑合用可造成腎損害應避免同時使用。
1.14 專家點評
頭孢尼西爲第二代頭孢菌素,對革蘭陰性桿菌的抗菌譜較第一代頭孢菌素廣。作用同頭孢孟多。尤其對流感桿菌和淋球菌,包括產生的β-內酰胺酶具有較強作用。主要用於尿路感染、下呼吸道感染、淋病、皮膚及軟組織感染、骨感染的治療及手術感染的預防。治療單純性淋病效果較好。