3 帕羅西汀介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Paroxetine
3.3 別名
氟苯哌苯醚；帕羅克賽；賽樂特；Paroxetin；Paroxetinum；Seroxat；Seroxate；Paxil
3.4 分類
3.5 劑型
片劑：20mg，30mg。
3.6 帕羅西汀的藥理作用
通過阻止5-HT的再攝取而提高神經突觸間隙內5-HT的濃度，從而產生抗抑鬱作用。此外，帕羅西汀不與腎上腺素α1、α2或β受體發生作用，也不與多巴胺D2或組胺H1受體結合，而且不抑制單胺氧化化酶。它只微弱地抑制去甲腎上腺上腺上腺素與多巴胺的再攝取，因而無相關的不良反應，故抗抑鬱效果更好。由於帕羅西汀與神經元及血小板結合緊密，長久而有效地抑制了血小板及突觸對5-HT的再攝取，導致了血中5-HT濃度降低。
3.7 帕羅西汀的藥代動力學
口服後迅速吸收，5h可達血藥峯值。在肝內進行廣泛代謝，大部分要經首過代謝。蛋白結合率約爲95%。主要通過氧化途徑代謝，再與葡萄糖醛酸或硫酸結合由尿中排出（佔64%）。t1/2約爲21h。服藥後7～14天達穩態血藥濃度。可進入乳汁。
3.8 帕羅西汀的適應證
3.9 帕羅西汀的禁忌證
1.對帕羅西汀過敏者禁用。
2.哺乳婦女禁用。
3.10 注意事項
1.過量時可出現噁心、嘔吐、震顫、瞳孔散大、口乾、煩躁、出汗和嗜睡，尚未見致死的報告。過量時無特殊解救藥，可按其他抗抑鬱藥過量中毒的解救方法處理。早期服用藥用炭能延緩帕羅西汀的吸收。
2.肝、腎功能不全時是否需調整劑量：腎功能不全時劑量應降低用量。肝功能不全時口服可從每天10mg開始，每天最大用量不超過40mg。
3.其他：（1）治療期間應定期進行肝臟功能、腎臟功能、血壓和脈搏的監測。（2）停藥時應逐漸減量，防止停藥綜合徵。停藥後，帕羅西汀的作用還可持續5周，所以停藥後仍須繼續觀察服藥期間的所有反應。（3）與食物、水同服可避免胃部刺激。（4）由臥位或坐位起立時應小心，防止因頭暈而摔倒。（5）如出現口乾，可咀嚼無糖型口香糖或吮吸冰塊。（6）如出現便祕，可食用富含纖維的食物，多參加鍛鍊或多喝水。（7）帕羅西汀在服藥1～3周後才能充分顯效；停藥2周後，方能換用單胺氧化化酶抑制藥；反之亦然。（8）用藥初期出現失眠或神經質時可降低劑量或給予短暫的對症處理。（9）患者由抑鬱症轉爲躁狂症時應中斷用藥，必要時給予鎮靜藥。
3.11 帕羅西汀的不良反應
1.乏力、便祕、腹瀉、頭暈、口乾、頭痛、視力模糊、多汗、失眠、性功能減退、震顫、尿頻或尿瀦留、噁心、嘔吐。偶見：焦慮、食慾改變（增強或減弱）、心悸、感覺異常、味覺改變、肝功能異常、體重變化（減輕或增加）、肌痛、肌無力、直立性低血壓、血管神經性水腫、低鈉血癥、蕁麻疹。
2.罕見：錐體外系反應如靜坐不能、肌張力低下、肌張力不協調、構音障礙。另外還有瞳孔擴大、躁狂發作等。突然停用帕羅西汀，可產生停藥綜合徵，患者表現爲睡眠障礙、激動、焦慮、頭痛、心跳加快、噁心、嘔吐、出汗、意識模糊等。
3.12 帕羅西汀的用法用量
每天早晨1次服用20mg。然後逐漸增量至每天30mg，每天1次，最大劑量不能超過每天50mg。老年及體弱患者不超過每天40mg。
3.13 藥物相互作用
與酶抑制藥合用時（三環類抗抑鬱藥與吩噻嗪類藥）應調整用藥劑量的低限；與酶誘導藥合用時無需調整劑量。
3.14 專家點評
具有良好的抗抑鬱和抗驚恐發作的效果。副作用小，半衰期短，無活性代謝產物及用藥方便等特點。