塞替派

1 拼音

sāi tì pài

2 英文參考

thiotepa[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

塞替派爲乙烯亞胺類烷化劑，是一種抗腫瘤藥，爲白色鱗片狀結晶或結晶性粉末；無臭或幾乎無臭。本藥作用原理類似氮芥，活性烷化基團在體內產生乙烯氧胺基，抑制DNA的合成，同時可以抑制人體細胞及腫瘤細胞的有絲分裂。爲細胞週期非特異性藥，對多種腫瘤均有明顯的抑制作用。臨牀上主要治療消化道癌、卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌。本藥在酸中不穩定，故不能口服。

4 塞替派藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

塞替派

4.1.2 漢語拼音

Saitipai

4.1.3 英文名

Thiotepa

4.2 結構式

4.3 分子式與分子量

C₆H₁₂N₃PS    189.22

4.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲1,1',1''-硫次膦基三氮丙啶。含C₆H₁₂N₃PS不得少於98.0%。

4.5 性狀

本品爲白色鱗片狀結晶或結晶性粉末；無臭或幾乎無臭。

本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶，在石油醚中略溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲52～57℃。

4.6 鑑別

（1）取本品約50mg，加無水碳酸鈉2g，混合後，熾灼至灰化，放冷，加水10ml使溶解，加硝酸使成酸性，將溶液分成兩等份：一份中加鉬酸銨試液，加熱，即生成黃色沉澱；另一份中加氯化鋇試液，即生成白色沉澱。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》530圖）一致。

4.7 檢查

4.7.1 溶液的澄清度

取本品0.20g，加水10ml溶解後，溶液應澄清；如顯渾濁，與1號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，不得更濃。

4.8 含量測定

取本品約0.1g，精密稱定，置具塞錐形瓶中，加15%硫氰酸鉀溶液40ml使溶解，精密加硫酸滴定液（0.05mol/L）25ml，搖勻，放置20分鐘，加甲基紅指示液3滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml硫酸滴定液（0.05mol/L）相當於6.307mg的C₆H₁₂N₃PS。

4.9 類別

抗腫瘤藥。

4.10 貯藏

遮光，密封，在冷處保存。

4.11 製劑

塞替派注射液

4.12 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

5 塞替派介紹

5.1 別名

三胺硫磷;三乙烯硫代磷酰胺 , 噻替派, 塞替派,乙硫磷胺

5.2 外文名

Thiotepa,Thiophosphoramide, Thiofosyl

5.3 塞替派的適應症

1.卵巢癌：療效較好，可適用於以下情況： （1）非根治性手術後； （2）腹內播散伴有腹水； （3）小骨盆轉移； （4）肺轉移伴有胸水而一般情況良好者； （5）輔助根治性手術。

2.乳腺癌：療效也較好，適用於以下情況： （1）非根治性手術後； （2）皮膚轉移； （3）胸膜或肺轉移，伴有胸水者； （4）輔助根治性手術。

3.膀胱癌：用於晚期病人或手術後病人，以膀胱灌注爲主。

4.對消化道腺癌、惡性淋巴瘤、子宮頸癌、惡性黑色素瘤、甲狀腺癌、肺癌等亦有一定療效。

5.4 塞替派的用量用法

1.靜注或肌注：每次每平方米體表面積劑量6mg，成人一般每次10mg，每日1次，連用5日後改爲每週3次。亦有人應用20～30mg，每1～2周注射1次。總量200～300mg爲1療程，最多可給400mg。一般顯效劑量爲50～150mg（1～4周）。如血象良好，在第1療程結束後1.5～2個月可根據需要再作治療。

2.胸腹腔及心包腔內注射：每次10～50mg，每週1～2次。注射前應儘量抽出積液。

3.動脈注射或區域性灌注：每次10～20mg。

4.腫瘤內注射：單處或多處注射，每次不超過10mg。

5.膀胱內灌注：每次60mg，溶於等滲鹽水或注射用水30～60ml中，將尿排空後經導尿管注入，變換體位，保留2小時，每週1次，4周後改爲每月1次，共10次。

5.5 注意事項

1.骨髓抑制：可引起白細胞及血小板下降，多在用藥後1～6周時發生，有些病人在療程結束時開始有下降，多數病人在停藥後可自行恢量，但也有少數病人抑制時間較久，需給以適當措施。用藥期間應檢查血象。

2.胃腸道反應：一般較輕，可有食慾減退，少數有噁心、嘔吐，個別病人有腹瀉。

3.少數尚可有發熱、皮疹。

4.超劑量用藥白細胞嚴重下降併發感染應即輸血及抗感染。

5.臨用前用滅菌注射用水稀釋後使用、稀釋後如發現混濁，即不得使用。

5.6 規格

針劑：每支10mg（溶於1ml聚乙二醇－400中，爲油狀液體）。

6 塞替派中毒

塞替派爲乙烯亞胺類烷化劑。本藥作用原理類似氮芥，活性烷化基團在體內產生乙烯氧胺基，抑制DNA的合成，同時可以抑制人體細胞及腫瘤細胞的有絲分裂。爲細胞週期非特異性藥，對多種腫瘤均有明顯的抑制作用。臨牀上主要治療消化道癌、卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌。本藥在酸中不穩定，故不能口服，靜脈注射後1～4h內血漿濃度降低90%，48h大部分以代謝物形式由尿中排出，原藥不足1%可透過血一腦脊液屏障，腦脊液中的濃度爲血漿的60%～100%。成人靜脈或肌肉注射，20～30mg/次，1次／1～2周，總量200～300mg爲1療程，最多可給400mg。^[1]

6.1 臨牀表現

不良反應主要爲較輕微的消化道反應、骨髓抑制。可致男性無精子，女性無月經，少數還有發熱、皮疹。^[1]

6.2 治療

塞替派中毒的治療要點爲^[1]：

1.嚴格檢查血象（用藥期間）。

2.對症支持。

7 參考資料

1. ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：223．