3 水蛭素介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Hirudin
3.3 別名
3.4 分類
3.5 劑型
5mg,10mg。
3.6 水蛭素的藥理作用
1的複合物,可以滅活已與血凝塊結合的凝血酶,不引起血小板減少性紫癜,皮下注射生物利用度達85%,治療指數好,無肝臟毒性,不增加血管通透性。現可以用DNA重組技術生產。它與凝血酶形成一種基本不可逆的複合物,同時與酶活性中心及底物識別點結合,使之與凝血酶廣泛接觸。水蛭素爲第53~64間的12肽殘基,它僅結合於凝血酶的底物識別部位。這樣,阻斷了凝血酶與纖維蛋白原、血小板及其他高分子殘基的結合,但並不阻斷其催化作用。
3.7 水蛭素的藥代動力學
水蛭水蛭素經靜脈注射後進入細胞間隙,並迅速被清除,半衰期爲1h。90%~95%的水蛭素以原形經腎排泄,少量貯存於體內或被代謝。經皮下注射後血濃度維持時間較長,注射後8h,血中濃度仍很高。口服不被吸收。
3.8 水蛭素的適應證
用於急性心肌梗死溶栓治療的輔助用藥以預防冠脈再閉塞,動脈和靜脈血栓性疾病的防治,血管成形術、彌散性血管內凝血、血液透析中的抗凝治療;也用於ATⅢ缺乏症和血小板減少症時的抗凝劑。
3.9 水蛭素的禁忌證
3.10 注意事項
3.11 水蛭素的不良反應
3.12 水蛭素的用法用量
可以靜脈注射、肌內注射或皮下注射,首劑0.1mg/kg,以後每小時0.1mg/kg。
3.13 藥物相互作用
(尚不明確)
3.14 專家點評
同比伐盧定。