版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書氨苄西林丙磺舒膠囊說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
氨苄西林丙磺舒膠囊說明書
【藥品名稱】
曾用名：
商品名：
英文名：Ampicillin and Probenecid Capsules
漢語拼音：Anbiɑnxilin Binɡhuɑnɡshu Jiɑonɑnɡ
本品爲複方製劑，每片含活性成分氨苄西林0.1945g、丙磺舒0.0555g。
【性狀】
本品爲膠囊劑。
【藥理毒理】
本品對多種革蘭陽性菌與革蘭陰性菌有效，陽性菌包括金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌（包括耐西林與一些耐甲氧苯西林株）、肺炎球菌、糞鏈球菌以及其他鏈球菌屬等；陰性菌包括大腸埃希菌、流感嗜血桿菌、布藍漢卡他菌、埃希桿菌、克雷伯軒菌、奇異變形桿菌等；厭氧菌包括脆弱桿菌。
氨苄西林鈉爲本品中的殺菌成分，作用於細菌活性繁殖階段，通過對細胞壁粘肽生物合成的抑制而起殺菌作用。丙磺舒爲苯甲酸衍生物，它與氨苄西林競爭腎小管同一主動轉運載體，抑制後者從腎小管排泄，提高氨苄西林的血藥濃度，延長其血消除半衰期(t1/2b)。
【藥代動力學】
氨苄西林對胃酸穩定，口服吸收尚好，吸收後分佈良好，膽汁及尿中藥物濃度較高，在有炎症的腦脊液、胸腹水、關節腔積液和支氣管分泌液中均可達到有效治療濃度。血消除半衰期（tl/2b）爲1～1.5小時。血漿蛋白結合率爲20%。口服後24小時尿中的排出量佔給藥量的20%～60%，大部分以原形排出。丙磺舒經肝臟代謝，主要以單巰基尿苷酸化合物的形式排入尿中，作爲代謝物仍保持其羧基的功能，85%～95%的藥物與血漿蛋白結合。丙磺舒可與氨苄西林競爭腎排泄。
人體生物利用度試驗表明，口服本品可延緩氨苄西林排泄，顯著延長氨苄西林的血消除半衰期，提高血藥濃度30%～40%。
【適應症】
6．淋病。
【用法用量】
口服。成人，一次0.75g，一日3次。
治療淋病：一次口服4.5g（3.5g氨苄西林、丙磺舒1g）。
【不良反應】
1．本品不良反應與青黴素相仿，以過敏反應較爲常見。皮疹是最常見的反應，多發生於用藥後5天，呈蕁麻疹或斑丘疹；亦可發生間質性腎炎；過敏性休克偶見。
2．胃腸道反應如舌炎、胃炎、噁心、嘔吐、腸炎、腹瀉及輕度腹痛等也較多見。
3．粒細胞和血小板減少偶見於應用氨苄西林的病人。抗生素相關性腸炎少見，少數病人出現血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）升高。
【禁忌】
1．對青黴素類、頭孢菌素類藥物過敏者或青黴素皮膚試驗陽性患者禁用。
3．2歲以下小兒禁用。
【注意事項】
1．肝、腎功能不全患者不宜服用本品。血液生化與血象異常患者慎用。
3．傳染性單核細胞增多症、鉅細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者應用本品時易發生皮疹，宜避免使用。
4．一旦發生過敏性休克，必須就地搶救，予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚無氨苄西林在孕婦應用的嚴格對照試驗，所以孕婦應僅在確有必要時使用本品。少量氨苄西林可從乳汁中分泌，哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。
【兒童用藥】
2歲以下小兒禁用。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
1．氨苄西林與卡那黴素對大腸埃希菌、變形桿菌具有協同抗菌作用。
2．氨苄西林能刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環，因而可降低口服避孕藥的效果。
3．與別嘌醇合用可使氨苄西林皮疹發生率增加，尤其多見於高尿酸血癥。
4．與氯黴素合用於細菌性腦膜炎時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時爲高。
6．與甲氨蝶呤、磺胺藥合用，丙磺舒可使後者血藥濃度增高，毒性增大。
7．與口服降糖藥合用可使後者降糖效應增強。
8．丙磺舒可抑制腎小管對西林、吲哚美辛、萘普生、氯苯碸的排出，兩者合用會增高上述藥物的血藥濃度而加大毒性。
【藥物過量】
【規格】
0.25g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
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電話號碼：
傳真號碼：
網 址：