版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書卡託普利緩釋片說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
卡託普利緩釋片說明書
【藥物名稱】
曾用名：
商品名：
英文名：Captopril Sustaind-release Tablets
漢語拼音：Kɑtuopuli Huɑnshipiɑn
本品主要成份爲：卡託普利。其化學名稱爲：1-［（2S）-2-甲基-3-巰基-1-氧代丙基］-L-脯氨酸。
結構式：
分子式：C9H15NO3S
分子量：217.29
【性狀】
【藥理毒理】
本品爲競爭性血管緊張素轉換酶抑制劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉化爲血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，並通過抑制醛固酮分泌，減少水鈉瀦留。本品還可通過干擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力，改善心排出量及運動耐受時間。
【藥代動力學】
本品口服後吸收迅速，吸收率在75%以上。口服後15分鐘起效，1～1.5小時達血藥峯濃度。持續6～12小時。血循環中本品的25%～30%與蛋白結合。半衰期短於3小時，腎功能損害時會產生藥物瀦溜。降壓作用爲進行性，約數週達最大治療作用。在肝內代謝爲二硫化物等。本品經腎臟排泄，約40%～50%以原形排出，其餘爲代謝物，可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。
【適應症】
（1）用於治療高血壓，可單獨應用或與其他降壓藥合用。
【用法用量】
視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下服用，給藥劑量須遵循個體化原則，按療效而予以調整。
1．成人常用量
2．小兒常用量
降壓與治療心力衰竭。
【不良反應】
（1）較常見的有：①皮疹，可能伴有瘙癢和發熱，常發生於治療4周內，呈斑丘疹或尋麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥後消失，7%～10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性；②心悸，心動過速，胸痛；③咳嗽；④味覺遲鈍。
（2）較少見的有：①蛋白尿，常發生於治療開始8個月內，其中1/4出現腎病綜合症，但蛋白尿在6個月內逐漸減少，療程不受影響；②眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時；③血管性水腫，見於面部及手腳；④心率快而不齊；⑤面部潮紅或蒼白。
3．少見的有：白細胞與粒細胞減少，有發熱、寒戰，白細胞減少與劑量相關，治療開始後3～12周出現，以10～30天最顯著，停藥後持續2周。
【禁忌】
【注意事項】
（1）胃中食物可使本品吸收減少30%～40%，故宜在餐前1小時服藥。
（2）本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常爲暫時性，在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降後易出現，偶有血清肝臟酶增高；可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。
（3）下列情況慎用本品：①自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多；②骨髓抑制；③腦動脈或冠狀動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇；④血鉀過高；⑤腎功能障礙而致血鉀增高，白細胞及粒細胞減少，並使本品瀦留；⑥主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注減少；⑦嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者，此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。
（4）用本品期間隨訪檢查：①白細胞計數及分類計數，最初3個月每2週一次，此後定期檢查，有感染跡象時隨即檢查；②尿蛋白檢查每月一次。
（5）腎功能差者應採用小劑量或減少給藥次數，緩慢遞增；若須同時用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時，將本品減量或同時停用利尿劑。若血肌酐在3ml/dl以上者，不能應用本品。
（6）用本品時蛋白尿若漸增多，暫停本品或減少用量。
（7）用本品時若白細胞計數過低，暫停用本品，可以恢復。
（8）用本品時出現血管神經水腫，應停用本品，迅速皮下注射1∶1000腎上腺素0.3～0.5ml。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
（1）本品能通過胎盤。孕婦吸收ACEI可影響胎兒發育。孕婦禁用。
（2）本品可排入乳汁，其濃度約爲母體血藥濃度的1%，故授乳婦女應用必須權衡利弊。
【兒童用藥】
曾有報告本品用於嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故應用本品僅限於其他降壓治療無效者。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
（1）與利尿藥同用使降壓作用增高，但應避免引起嚴重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量，逐漸調整劑量。
（2）與其他擴血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應從小劑量開始。
（3）與瀦鉀藥物如螺內酯、氨苯喋啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
（4）與內源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。
（5）與其他降壓藥合用，降壓作用加強；與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用；與b阻滯劑呈小於相加的作用。
【藥物過量】
逾量可致低血壓，應立即停藥，並擴容以糾正，在成人還可用血液透析清除。
【規格】
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
企業名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網 址：