版本：國家藥品監督管理局2002年公佈的第二批化學藥品說明書鹽酸伐昔洛韋膠囊說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監注函［2002］58號《關於公佈第二批化學藥品說明書目錄的通知》發佈。國家藥品監督管理局公佈的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應症〕應與原批准的內容一致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
鹽酸伐昔洛韋膠囊說明書
【藥品名稱】
通用名：鹽酸伐昔洛韋膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Valaciclovir Hydrochloride Capsules
漢語拼音：Yɑnsuɑn Fɑxiluowei Jiɑonɑnɡ
本品主要成份爲：鹽酸伐昔洛韋。
結構式：
分子式：
分子量：
【性狀】
膠囊劑，內容物爲白色或類白色粉末。
【藥理毒理】
1．藥理
鹽酸伐昔洛韋是阿昔洛韋的前體藥物，口服後吸收迅速並在體內很快轉化爲阿昔洛韋，其抗病毒作用爲母體阿昔洛韋的作用所致，阿昔洛韋進入皰疹感染細胞之後，與脫氧核苷競爭病毒胸腺嘧啶激酶或細胞激酶，藥物被磷酸化成活化型無環鳥苷三磷酸酯，作爲病毒DNA複製的底物與脫氧鳥嘌呤三磷酸酯競爭病毒DNA聚合酶，從而抑制了病毒DNA合成，顯示抗病毒效力。
本品對單純性皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型及水痘帶狀皰疹病毒有很高的療效，對哺乳動物宿主細胞毒性很低。鹽酸伐昔洛韋口服生物利用度高，故體內抗病毒活性優於阿昔洛韋，對單純皰疹病毒Ⅰ型和Ⅱ型的治療指數分別比阿昔洛韋高42.91%和30.13%。
2．毒理
鹽酸伐昔洛韋大、小鼠灌胃給藥的半數致死量(LD50)分別爲4.4g/kg和1.51g/kg，高於臨牀給藥劑量數百倍。由於鹽酸伐昔洛韋在體內很快轉化爲阿昔洛韋，其代謝產物在體內沒有蓄積現象，因此，當調整與阿昔洛韋相同血藥濃度水平時，在不同階段的慢性和亞慢性試驗中，鹽酸伐昔洛韋與阿昔洛韋具有相同的安全性。在臨牀劑量範圍內，鹽酸伐昔洛韋是很安全的。
【藥代動力學】
鹽酸伐昔洛韋膠囊600mg口服後被迅速吸收並轉化爲阿昔洛韋，血中母體阿昔洛韋達峯時間爲2.35±0.24小時。阿昔洛韋血藥峯濃度約爲2.59±0.82mg/ml，本膠囊劑相對於鹽酸伐昔洛韋片的人體生物利用度爲103.6±11.2%。
鹽酸伐昔洛韋口服吸收後在體內分佈廣泛，可分佈到所有組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高，腦組織的濃度最低。
鹽酸伐昔洛韋口服吸收後在體內被迅速徹底地轉化爲阿昔洛韋，代謝產物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋佔46%～59%，8-羥基-9-鳥嘌呤佔25%～30%，9-羥基甲氧基甲基鳥嘌呤佔11%～12%。口服給藥後母體阿昔洛韋的消除爲單相，半衰期爲2.86±0.39小時。
【適應症】
用於治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹的感染，包括初發和復發的生殖器皰疹。本品在醫生的指導下，可用於阿昔洛韋的所有適應症。
【用法用量】
口服：一日2次，一次0.3g，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續服藥10天。單純皰疹連續服藥7天。
【不良反應】
偶有輕度胃部不適、頭暈等。
【禁忌】
對本品及阿昔洛韋過敏者禁用。
【注意事項】
1．腎功能不全者慎用。
2．服藥期間宜多飲水。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．孕婦禁用。
2．哺乳期婦女慎用。
【兒童用藥】
兒童慎用，本品對二歲以下的兒童的安全性、有效性資料尚未建立。
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
尚不明確。
【藥物過量】
【規格】
0.15g
【貯藏】
【包裝】
【有效期】
【批准文號】
【生產企業】
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網 址：