3 甜菜鹼介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Betaine
3.3 別名
倍坦;Glycine betaine;Glycocoll betaine;Lycine;Oxyneuyine
3.4 分類
3.5 劑型
鱗狀或柱狀結晶,mp 310℃(dec.);IRνmaxKBrcm-1:2980,2820,2500,1740,1640,1470,1430,1400,1330,1240,1190,1130,1090,1050,1030,890,840,670。1H-NMR(D20):δ3.3,4.2。甜菜鹼單水合物:13C-NMR(75 MHz,D20)δ:170.11(-COO-),13.45δ(CH2)-δ(CH3)。
3.6 甜菜鹼的藥理作用
甜菜鹼有抗氧化和抗脂肪肝作用,對CCl4所致大鼠腎髒損傷有保護作用,對CHCl3所致小鼠和EtOH所致大鼠肝損傷也有保護作用。給大鼠長期(75天)灌胃甜菜鹼,可升高血和肝中的磷脂水平;預先或同時服用甜菜鹼可對抗CCl4所致大鼠肝中磷脂、總膽固醇含量的降低,並有所提高;對BSP、SGPT、TPK、鹼性磷酸酯酶、膽鹼酯酶等均有改善作用。甜菜鹼在體內起甲基供應體的作用,抗脂肪肝。
3.7 甜菜鹼的藥代動力學
t1/2α=0.68h,t1/2β=17.99h,K12=3.45h-1,K21=4.90 h-1,K13=1.18h-1,K31=0.30 h-1,K10=0.24h-1,AUC=14.6g·L-1·h-1,Vc=116mL·kg-1。按400mg·kg-1劑量給大鼠灌胃鹽酸甜菜鹼,給藥後5min在血中即可檢測到甜菜鹼,約45min時血藥濃度達到高峯,然後迅速下降,其後變化與靜脈給藥情況下相似。血藥濃度-時間曲線擬合符合一級吸收一室模型,主要藥代動力學參數爲:tmax=0.71h,Cmax=451mg·L-1,Ka=7.23h-1,t1/2Ka=0.10h,t1/2β=15.1h,Kel=0.05h-1,AUC=10.2g·L-1·h-1,CLs=458mL·min-1,CLr=337mL·min-1。
分析方法 用薄層色譜掃描定量法分析鹽酸甜菜鹼在大鼠體內的代謝過程,並測定甜菜鹼的血藥濃度。
3.8 甜菜鹼的適應證
甜菜鹼有抗氧化和抗脂肪肝作用,還有一定利膽作用,有人用於膽囊疾病。甜菜鹼氯化物鋁鹽可抗潰瘍、治療胃炎,促進傷口癒合。還有止汗及去味等作用。
3.9 甜菜鹼的禁忌證
對甜菜鹼過敏者禁用。
3.10 注意事項
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3.11 甜菜鹼的不良反應
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3.12 甜菜鹼的用法用量
400mg/kg。分三次服。
3.13 藥物相互作用
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3.14 專家點評
甜菜鹼有抗氧化和抗脂肪肝作用,對CCl4所致大鼠腎髒損傷有保護作用,對CHCl3所致小鼠和EtOH所致大鼠肝損傷也有保護作用。
2.抗腫瘤作用 對肝硬化和纖維性細胞瘤有抑制作用,在體外與D-異抗壞血酸配伍用藥,能抑制艾氏癌瘤、肉瘤37和淋巴樣白血病L1210(LE)的有絲分裂,但作用較單獨用藥爲強。