頭黴甲氧氰唑

1 拼音

tóu méi jiǎ yǎng qíng zuò

2 頭孢美唑介紹

2.1 藥品名稱

頭孢美唑

2.2 英文名稱

Cefmetazole

2.3 別名

頭孢氰四唑；甲氧氰甲硫四唑頭孢菌素；甲氧氰甲硫唑頭孢菌素；氰唑甲氧頭孢菌素；頭孢甲四唑；頭孢氰唑；頭孢氰唑氧；先鋒美他醇；先鋒美他唑；Cefmetazon

2.4 分類

抗生素 > 其他β內酰胺類

2.5 劑型

注射劑：每瓶0.25g，0.5g，1g，2g。

2.6 頭孢美唑的藥理作用

頭孢美頭孢美唑是一種半合成的頭黴素衍生物，抗菌性能與第二代頭孢菌素相近。頭孢美唑抗菌作用機制與其他頭孢菌素類藥相似，主要通過干擾細菌細胞壁生物合成，從而起抗菌作用。頭孢美唑在化學結構上與頭孢菌素相仿，但其頭孢烯母核的7位碳原子上有甲氧基，使其對多種β-內酰胺酶的穩定性增強，從而使頭孢美唑對一些頭孢黴素耐藥的菌株也具有較好的抗菌活性。頭孢美唑對葡萄球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、吲哚陰性或陽性變形桿菌、脆弱擬桿菌等有較強的抗菌活性。

2.7 頭孢美唑的藥代動力學

頭孢美頭孢美唑口服不吸收，靜脈注射後吸收迅速。健康成人一次靜脈注射1.0g，約10min後達血藥濃度峯值，約爲188μg/ml。靜脈滴注1.0g，歷時60min滴完，血藥濃度約爲76μg/ml。藥物吸收後可廣泛分佈於體內器官組織、體液中。其中以腎、肺含量最高，膽汁也有較高濃度，痰液及腹腔積液次之。頭孢美唑不易透過正常腦膜，但在腦膜發炎時，腦膜的透入量增加，並達有效抗菌濃度。頭孢美唑可透過胎盤屏障進入胎兒血循環，但極少向乳汁移行。頭孢美唑與血漿蛋白結合率約爲41%，半衰期約爲0.9～1.1h。頭孢美唑在體內幾乎不代謝，給藥後24h內約80%～90%以原形經尿液排出，另有少量藥物經膽汁排泄。正常人反覆給藥無蓄積作用。腎功能不全尤其是尿毒症無尿時，藥物排泄時間明顯延長。新生兒、早產兒藥物排泄時間，半衰期也相對較成人延長。

2.8 頭孢美唑的適應證

適用於治療敏感菌所致的肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宮及附件感染等。

2.9 頭孢美唑的禁忌證

1.對頭孢美唑或其他頭孢菌素類藥過敏者；

2.有青黴素過敏性休克史者。

2.10 注意事項

1.交叉過敏:對一種頭孢菌素類藥過敏者對其他頭孢菌素類藥也可能過敏；對青黴素類、青黴素衍生物過敏者也可能對頭孢菌素類藥過敏。

2.慎用:（1）孕婦、哺乳期婦女；（2）早產兒、新生兒；（3）有胃腸道疾病病史者，特別是潰瘍性腸炎、侷限性腸炎或抗生素相關性結腸炎者；（4）嚴重腎功能不全者；（5）高度過敏性體質者。

3.藥物對檢驗值或診斷的影響:（1）直接抗人球蛋白（Coombs）試驗可出現陽性反應。（2）以磺基水楊酸進行尿蛋白測定時可出現假陽性反應；（3）斑氏或斐林尿糖試驗可呈假陽性；（4）如採用Jaffe反應進行血清和尿肌酐測定時，可出現測定值假性升高。

2.11 頭孢美唑的不良反應

1.多見蕁麻疹、皮疹、藥物熱等過敏反應症狀，極少見過敏性休克。

2.消化系統：多見噁心、嘔吐和腹瀉等胃腸道症狀，偶有用藥致假膜性腸炎的報道。

3.肝毒性：少數患者用藥後可出現丙氨酸氨基轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、鹼性磷酸酶暫時性升高。

4.腎毒性：少數患者用藥後可出現尿素氮暫時性升高。

5.血液系統：少數患者用藥後可出現嗜酸粒細胞增多、紅細胞減少等。

6.長期用藥時可致菌羣失調，發生二重感染。

7.靜脈給藥偶可致血栓性靜脈炎。

2.12 頭孢美唑的用法用量

1.（1）輕至中度感染:每天劑量1～2g，分2次靜脈注射或靜脈滴注。（2）重度感染:每天劑量4～6g，分2～4次靜脈滴注。

2.兒童:靜脈給藥：（1）兒童（2～12歲）輕至中度感染:每天25～100mg/kg，分2～4次靜脈注射或靜脈滴注。（2）兒童（2～12歲）重度感染（如細菌性腦膜炎、敗血症）:劑量可用至每天150mg/kg，分2～4次靜脈滴注。

2.13 藥物相互作用

1.與氨基糖苷類藥合用有協同抗菌作用；但有可能增加腎毒性。

2.與丙磺舒合用可延長頭孢唑血漿半衰期，提高頭孢美唑的血藥濃度。

3.與速尿等強利尿劑合用可增加腎毒性。

4.與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應，可能的機制是頭孢美唑對傷寒沙門菌具有抗菌活性。

2.14 專家點評

頭孢美唑對革蘭陰性菌和厭氧菌的抗菌活性比第一代頭孢菌素廣。適用於敏感菌所致的敗血症、呼吸道、膽道、泌尿系統和子宮感染等。國內報道，爲評價頭孢美唑的臨牀療效，對1926例各種感染性疾病患者應用頭孢美唑，結果顯效爲56.5%，有效爲33.7%，總有效率爲89.7%。並在體外做了頭孢美唑的藥敏試驗，結果金黃色葡萄球菌、鏈球菌、表皮葡萄球菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、沙門菌、志賀菌、肺炎克雷白桿菌及變形桿菌等均對頭孢美唑敏感。對外科手術預防用藥，頭孢美唑顯示有良好的預防手術感染的效果。不良反應發生率爲4.2%。國外報道，應用頭孢美唑治療敏感細菌所致的菌血症、呼吸系統、消化系統、膽道、尿道感染、腹膜炎和子宮腔感染等710例，靜注或靜脈滴注，每天1～4g。其中對菌血症的有效率爲69.2%，對呼吸系統、膽道和尿道感染的有效率爲75%～88%，對術後腹膜炎的有效率爲73%，對創面和術後感染的有效率爲86%。

3 頭孢美唑中毒

頭孢美唑（先鋒美他醇、頭黴甲氧氰唑）性能與第二代頭孢菌素相似。本藥對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌和厭氧菌有良好的抗菌作用。靜脈滴注給藥，半衰期爲爲1h，腎功能減退時明顯延長。成人1d量爲1～2g，分2次靜脈注射或靜脈滴注，重症感染患者用量不超過4g/d。不良反應在消化道有噁心、嘔吐和腹瀉等；偶可見過敏反應有蕁麻疹、皮疹、藥物熱等，有發生過敏性休克的報道；偶見嗜酸粒細胞增多、白細胞和紅細胞減少；少數患者有血清轉氨酶和鹼性磷酸酶升高。極少數患者發生假膜性腸炎和念珠菌所致的二重感染。用藥中發生過敏反應即停藥，腎功能受損者應慎用，出現二重感染時及時調整抗生素應用。對症治療。^[1]

4 參考資料

1. ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：195．