溴化拉帕庫銨

1 瑞帕庫溴銨介紹

1.1 藥品名稱

瑞帕庫溴銨

1.2 英文名稱

Rapacuronium Briomide

1.3 別名

溴化拉帕庫銨；Rapacuronium bromide；Raplon

1.4 分類

麻醉藥及其輔助藥物 > 骨骼肌鬆弛藥

1.5 劑型

每支100mg、200mg。

1.6 瑞帕庫溴銨的藥理作用

10.6min；瑞帕庫溴銨＋新斯的明：11.6min）；單用瑞帕庫溴銨組完全恢復需要更長時間（24.1min）。研究結果表明，瑞帕庫溴銨是一種適宜的肌肉鬆弛劑。可以用於氣管插管和需要肌松的手術。

1.7 瑞帕庫溴銨的藥代動力學

對90名健康志願者經芬太尼/氟烷/N2O麻醉後，給予瑞帕庫溴銨，血藥濃度和尿藥濃度採用HPLC測定，研究其效能、作用時間及藥動學參數。瑞帕庫溴銨的ED₉₀值爲1.15mg/kg，當給藥劑量爲1.5mg/kg或1.3ED₉₀時，起效時間爲1.5min；25%的用藥者肌松恢復的時間爲8.9min。血漿清除率爲1.1ml/（kg·min），平均滯留時間爲4lmin，24h內腎髒平均排泄量爲總劑量的12.2%。瑞帕庫溴銨與其他快速肌松劑如維庫溴銨和羅庫溴銨（rocuromiumbromide）不同，血漿清除率相對較高，而在血漿中的平均滯留時間相對較短。同時在血漿中可以檢測到瑞帕庫溴銨的3-脫乙酰代謝物。

1.8 瑞帕庫溴銨的適應證

用於麻醉的輔助用藥，以便進行氣管插管，並使骨骼肌在手術過程中鬆弛。適用於氣管插管和許多需要肌松的手術，包括闌尾切除術、膀胱切除術以及輸卵管結紮和剖腹產。

1.9 注意事項

1.應用瑞帕庫溴銨前，必須與使用其他肌松劑一樣，做好氣管內插管、進行呼吸機人工呼吸的準備。應用瑞帕庫溴銨的手術必須在全麻下氣管內插管控制呼吸。

2.瑞帕庫溴銨屬非去極化性肌松劑，必要時可用新斯的明來對抗其殘餘的肌松作用。

1.10 瑞帕庫溴銨的不良反應

惡性高熱、咬肌肌肉強直、高血鉀等。

1.11 瑞帕庫溴銨的用法用量

1.5mg/kg，靜脈注射，（可爲在60s內進行氣管插管提供良好條件，肌肉鬆弛時間大約15min。需要肌松的手術可按需追加瑞帕庫溴銨。

1.12 專家點評

在一項有6名肝硬化病人和7名肝腎功能正常者參加的試驗中發現，瑞帕庫溴銨（1.5mg/kg）單劑量給藥的作用強度和作用時間不因肝硬化而有所改變。另外，在有13名冠狀動脈疾病病人蔘加的一項隨機、安慰劑對照的試驗研究中發現，瑞帕庫溴銨（1.5mg/1kg）的血液動力學作用與羅庫溴銨相似。多項臨牀試驗證實瑞帕庫溴銨的神經肌阻滯作用可被新斯的明快速恢復。如在一次公開標記、多中心、雙盲、隨機的2期臨牀試驗中有66名成年人蔘加。病人經芬太尼和硫噴妥誘導麻醉，待狀況穩定後給予瑞帕庫溴銨（1.5或2.5mg/kg），2～5min後再給以新斯的明（0、50、70μg/kg）。結果表明新斯的明能拮抗瑞帕庫溴銨兩種劑量所引起的神經肌阻滯，使神經肌傳遞恢復。瑞帕庫溴銨對血壓和心率有不同影響。與琥珀膽鹼和米伐庫銨（mivacurium）比較，瑞帕庫溴銨組病人心率高於米伐庫銨組病人。而且隨着劑量增大，心率還會加快，增加的速率高於琥珀膽鹼組病人。但幾乎沒有血壓的變化。在有30例需進行擇期眼外科手術、但無其他生理疾患的受試者參加的隨機對照性試驗中，試驗瑞帕庫溴銨（1.5mg/kg，靜脈注射）和維庫溴銨（0.1mg/kg，靜脈注射）對眼內血壓沒有顯著影響，而琥珀膽鹼（1mg/kg，靜脈注射）會導致眼內血壓的顯著上升。另外30例健康成年人蔘加了一項隨機、單盲試驗，在麻醉穩定狀態下，使用1.5mg/kg或2.5mg/kg瑞帕庫溴銨後，受試者心率增加，具有劑量依賴性，但血壓沒有顯著改變。而琥珀膽鹼（1mg/kg）和米伐庫銨（mivacurium）沒有類似作用。因此表明瑞帕庫溴銨（2.5mg/kg）是琥珀膽鹼（1.5mg/kg）的良好替代物。