2 英文參考
ketarax,levamisole,levamisole hydrochloride[湘雅醫學專業詞典]
3 鹽酸左旋咪唑藥典標準
3.1 品名
3.1.1 中文名
3.1.2 漢語拼音
Yansuan Zuoxuanmizuo
3.1.3 英文名
Levamisole Hydrochloride
3.2 結構式
3.3 分子式與分子量
C11H12N2S·HCl 240.76
3.4 來源(名稱)、含量(效價)
本品爲(S)-(-)-6-苯基-2,3,5,6-四氫咪唑並[2,1-b]噻唑鹽酸鹽。按乾燥品計算,含C11H12N2S·HCl不得少於98.5%。
3.5 性狀
本品在水中極易溶解,在乙醇中易溶,在三氯甲烷中微溶,在丙酮中極微溶解。
3.5.1 熔點
本品的熔點(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C)爲225~230℃。
3.5.2 比旋度
取本品適量,精密稱定,加水溶解並定量稀釋製成每1ml中約含50mg的溶液。依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ E),比旋度爲不低於-121.5°。
3.6 鑑別
(1)取本品約60mg,加水20ml溶解後,加氫氧化鈉試液2ml,煮沸10分鐘,放冷,加亞硝基鐵氰化鈉試液數滴,即顯紅色;放置後,色漸變淺。
(2)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》325圖)一致。
(3)本品水溶液顯氯化物的鑑別反應(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。
3.7 檢查
3.7.1 溶液的澄清度
取本品2.0g,加新沸並冷至20~25℃的水50ml,溶解後,溶液應澄清;如顯渾濁,與2號濁度標準液(2010年版藥典二部附錄Ⅸ B)比較,不得更濃。
3.7.2 酸度
取溶液的澄清度項下的溶液,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應爲3.5~5.0。
3.7.3 吸光度
取本品,加鹽酸甲醇滴定液(0.2mol/L)製成每1ml中含1mg的溶液,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄Ⅳ A),在310nm的波長處測定,吸光度不得過0.20。
3.7.4 2-亞氨基噻唑烷衍生物
取本品50mg,加稀乙醇10ml與水25ml使溶解,再加氨試液5ml,置50℃水浴中加熱5分鐘,用硝酸銀試液2ml與水適量制成50ml,搖勻,置50℃水浴中繼續加熱10分鐘;如顯渾濁,與對照液(取標準氯化鈉溶液2ml,用水稀釋成約40ml後,加硝酸1ml與硝酸銀試液1ml,再加水適量制成50ml,搖勻,在暗處放置5分鐘)比較,不得更濃。
3.7.5 2,3-二氫-6-苯基咪唑[2,1-b]噻唑鹽酸鹽
取本品,加甲醇製成每1ml中含0.10g的溶液,作爲供試品溶液;另取2,3-二氫-6-苯基咪唑[2,1-b]噻唑鹽酸鹽對照品,用甲醇製成每1ml中含0.50mg的溶液,作爲對照品溶液。照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點於同一硅膠G薄層板上,用甲苯-甲醇-冰醋酸(45:8:4)爲展開劑,展開,晾乾,置碘蒸氣中顯色。供試品溶液如顯與對照品溶液相應的雜質斑點,其顏色與對照品溶液的主斑點比較,不得更深(0.5%)。
3.7.6 乾燥失重
取本品,在105℃乾燥至恆重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ L)。
3.7.7 熾灼殘渣
不得過0.1%(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N)。
3.8 含量測定
取本品約0.2g,精密稱定,加乙醇30ml溶解,照電位滴定法(2010年版藥典二部附錄Ⅶ A),用氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)滴定,並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml氫氧化鈉滴定液(0.1mol/L)相當於24.08mg的C11H12N2S·HCl。
3.9 類別
3.10 貯藏
3.11 製劑
(1)鹽酸左旋咪唑片 (2)鹽酸左旋咪唑腸溶片 (3)鹽酸左旋咪唑顆粒 (4)鹽酸左旋咪唑糖漿
3.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
4 鹽酸左旋咪唑介紹
4.1 別名
驅蛔鉤;鹽酸左旋四咪唑;左咪唑;左旋驅蟲淨;左旋噻咪唑 , 鹽酸左旋咪唑,左旋咪唑
4.2 外文名
Levamisole ,Levasole , LMS , L-Tetramisole, Nemicide
4.3 鹽酸左旋咪唑的藥理作用
能抑制蟲體肌肉琥珀酸脫氫酶的活動,使肌肉發生持續性收縮而麻痹。
4.4 鹽酸左旋咪唑的適應症
是一種廣譜驅腸蟲藥,主要用於驅蛔蟲及勾蟲。 鹽酸左旋咪唑可提高病人對細菌及病毒感染的抵抗力。目前試用於肺癌、乳腺癌手術後或急性白血病、惡化淋巴瘤化療後作爲輔助治療。此外,尚可用於自體免疫性疾病如類風溼關節炎、紅斑性狼瘡以及上感、小兒呼吸道感染、肝炎、菌痢、瘡癤、膿腫等。對頑固性支氣管哮喘經試用初步證明近期療效顯著。
4.5 鹽酸左旋咪唑的用量用法
1.驅蛔蟲:成人每日100~200mg,飯後1小時頓服。兒童每日每千克體重2~3mg。
2.驅勾蟲:每日100~200mg,飯後1小時頓服,連服2~3日。
3.治絲蟲病:每日200~300mg,分2~3次飯後服,連服2~3日。
4.癌瘤的輔助治療:1日量150~250mg,連服3日,休息11日,然後再進行下1療程。
5.治療類風溼性關節炎等:每次50mg,每日服2~3次,可連續服用。
6.治支氣管哮喘:每服50mg,1日3次,連服3日,停藥7日,6個月爲1療程。
4.6 注意事項
偶有頭暈、噁心、嘔吐、腹痛、食慾不振、發熱、嗜睡、乏力、皮疹、發癢等不良反應,停藥後能自行緩解。個別病人可有白細胞減少症、剝脫性皮炎及肝功損傷。妊娠早期、肝功能異常及腎功能減退的病人慎用,肝炎活動期忌用。