2 英文參考
Advil(含ibuprofen)<解熱鎮痛藥>
3 概述
布洛芬爲苯丙酸的衍生物，是解熱鎮痛非甾體抗炎藥。爲白色結晶性粉末；稍有特異臭，幾乎無味。通過抑制環氧化酶減少前列腺素的合成，而產生抗炎鎮痛作用，同時通過下丘腦體溫調節中樞而起解熱作用。其消炎、抗風溼及解熱鎮痛作用強於阿司匹林、保泰松及對乙酰氨基酚。臨牀用於類風溼性關節炎、風溼性關節炎、強直性脊椎炎、紅斑狼瘡等及腰背疼痛治療。主要損害胃腸道、肝、腎及中樞神經系統。
4 布洛芬藥典標準
4.1 品名
4.1.1 中文名
4.1.2 漢語拼音
Buluofen
4.1.3 英文名
Ibuprofen
4.2 結構式
4.3 分子式與分子量
C13H18O2 206.28
4.4 來源（名稱）、含量（效價）
本品爲α-甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸。按乾燥品計算，含C13H18O2不得少於98.5%。
4.5 性狀
本品爲白色結晶性粉末；稍有特異臭，幾乎無味。
本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷或乙醚中易溶，在水中幾乎不溶；在氫氧化鈉或碳酸鈉試液中易溶。
4.5.1 熔點
本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C）爲74.5～77.5℃。
4.6 鑑別
（1）取本品，加0.4%氫氧化鈉溶液製成每1ml中含0.25mg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在265nm與273nm的波長處有最大吸收，在245nm與271nm的波長處有最小吸收，在259nm的波長處有一肩峯。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》943圖）一致。
4.7 檢查
4.7.1 氯化物
取本品1.0g，加水50ml，振搖5分鐘，濾過，取續濾液25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ A），與標準氯化鈉溶液5.0ml製成的對照液比較，不得更濃（0.010%）。
4.7.2 有關物質
取本品，加三氯甲烷製成每1ml中含100mg的溶液，作爲供試品溶液；精密量取適量，用三氯甲烷定量稀釋製成每1ml中含1mg的溶液，作爲對照溶液。照薄層色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點於同一硅膠G薄層板上，以正己烷－乙酸乙酯－冰醋酸（15：5：1）爲展開劑，展開，晾乾，噴以1%高錳酸鉀的稀硫酸溶液，在120℃加熱20分鐘，置紫外光燈（365nm）下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點，與對照溶液的主斑點比較，不得更深。
4.7.3 乾燥失重
取本品，以五氧化二磷爲乾燥劑，在60℃減壓乾燥至恆重，減失重量不得過0.5%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
4.7.4 熾灼殘渣
不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。
4.7.5 重金屬
取本品1.0g，加乙醇22ml溶解後，加醋酸鹽緩衝液（pH 3.5）2ml與水適量使成25ml，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第一法），含重金屬不得過百萬分之十。
4.8 含量測定
取本品約0.5g，精密稱定，加中性乙醇（對酚酞指示液顯中性）50ml溶解後，加酚酞指示液3滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當於20.63mg的C13H18O2。
4.9 類別
解熱鎮痛非甾體抗炎藥。
4.10 貯藏
4.11 製劑
（1）布洛芬口服溶液 （2）布洛芬片 （3）布洛芬膠囊 （4）布洛芬混懸滴劑 （5）布洛芬緩釋膠囊 （6）布洛芬糖漿
4.12 版本
《中華人民共和國藥典》2010年版
5 布洛芬介紹
5.1 藥品名稱
5.2 英文名稱
Ibuprofen ，Perofen, Andean, Bufedon, BRUFEN, Emodin, Fenbid, Meifen
5.3 別名
拔努風；波菲特；大亞芬克；芬必得；芬尼康；福爾；抗風痛；洛芬；美林；摩純；託恩；雅維；炎痛停；異丁苯丙酸；異丁洛芬；對異丁苯丙酸；消痛停；依布洛芬；Andran；Brufen
5.4 分類
5.5 劑型
1.片劑：0.1g，0.2g，0.3g；
2.控釋片：0.2g，0.3g；
3.膠囊：0.1g，0.2g，0.3g；
4.緩釋膠囊：0.2g；
5.顆粒劑：0.1g，0.2g；
6.口服液：0.1g（10ml）；
7.糖漿：0.2g（10ml）；
8.混懸液：2.0g（100ml）；
9.幹混懸劑：34g：1.2g；
10.搽劑：2.5g（5ml），2.5g（50ml）；
11.乳膏：5%；
12.栓劑：50mg，100mg。
5.6 布洛芬的藥理作用
布洛芬爲苯丙酸類非甾體抗炎鎮痛藥。具有較強的抗炎、抗風溼及解熱鎮痛作用，通過抑制前列腺素的合成，阻斷炎症介質的釋放而起作用。特點爲對血象及腎功能無明顯影響，胃腸道刺激性小，體內無藥物蓄積的趨向。。用於風溼性關節炎，其消炎、鎮痛、解熱作用與阿司匹林、保泰松相似，比對乙酰氨基酚好，而對胃腸道的不良反應較輕，易爲患者接受。布洛芬治療痛風只起消炎、鎮痛作用，並不能糾正高尿酸血癥。對血小板的黏着和聚集反應有抑制作用，並延長出血時間。其抗炎作用與阿司匹林等效。用於類風溼性關節炎，布洛芬每天0.8～1.6g和阿司匹林每天3～6g一樣有效，而胃腸道的不良反應比阿司匹林少。治療骨關節炎，布洛芬像吲哚美辛一樣有效而不良反應較少。
5.7 布洛芬的藥代動力學
口服吸收快且完全，與食物同服時吸收減慢，但吸收量不減少。服藥後1～2h血藥濃度可達峯值，t1/24～5h;血藥濃度波動較小，無藥物蓄積的傾向。該藥可緩慢透過滑膜腔，血藥濃度降低後關節腔內仍能保持較高的濃度，並易透過胎盤和進入乳汁中，其血漿蛋白結合率爲99%，主要經肝臟代謝，60%～90%經腎隨尿排出，其中1%爲原形物，少部分隨糞便排出，進入乳汁者極少，布洛芬可經直腸或皮膚吸收。無蓄積。
5.8 布洛芬的適應證
臨牀用於風溼性及類風溼性關節炎、增生性骨關節病、急性痛風、輕至中等度的疼痛（包括痛經）及各種原因引起的發熱。布洛芬可用於減輕疼痛和炎症，如扭傷、勞損、腰痛、肩關節周圍炎、滑囊炎、肌腱炎、腱鞘炎，類風溼性及非類風溼性關節炎、增生性骨關節病，痛經、牙痛及術後疼痛。因布洛芬對胃腸道的副不良反應比阿司匹林少，故適用於對阿司匹林不能耐受的患者。對血象與腎功能無明顯影響。
5.9 布洛芬的禁忌證
1.阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者，對布洛芬可有交叉過敏反應。
2.孕婦及哺乳期婦女禁用。
5.10 注意事項
1.（1）支氣管哮喘，用藥後加重；（2）心功能不全、高血壓（可致水瀦留、水腫）；（3）血友病或其他出血性疾病（包括凝血障礙及血小板功能異常）。用藥後出血時間延長，出血傾向加重：（4）消化道潰瘍病史。用藥後易出現胃腸道不良反應，包括產生新的潰瘍；（5）腎功能不全。用藥後腎功能不良反應增多，甚至導致腎衰竭。
2.藥物對妊娠的影響：用於晚期妊娠婦女可使孕期延長，引起難產及產程延長。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響：（1）抑制血小板聚集，可使出血時間延長，但停藥24h該作用即可消失；（2）血尿素氮及血清肌酐含量升高，肌酐清除率可下降；（3）氨基轉移酶升高。
5.布洛芬解熱鎮痛作用僅是對症治療，應用時還應針對病因治療。
6.應用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥引起胃腸道不良反應的患者，可改用布洛芬，但應密切注意不良反應。
7.有潰瘍病史者使用布洛芬，宜在嚴密觀察或加用抗酸藥物下服用。
8.治療類風溼關節炎等多種慢性關節炎時，布洛芬應與其他慢作用抗風溼藥同用以控制類風溼關節炎的活動性及病情進展。
9.用藥期間如出現胃腸出血、肝、腎功能損害、視力障礙、血象異常以及過敏反應等情況，即應停藥。
10.用藥過量者血漿濃度可達704mg/L而不出現任何中毒症狀。約20%用藥過量者在服藥後4h出現中毒症狀，包括：抽搐、昏迷、視物模糊、複視、眼顫、頭痛、耳鳴、心率減慢、血壓降低、腹痛、噁心、血尿、腎功能不全。用藥過量應作緊急處理，包括催吐或洗胃，口服藥用炭、抗酸藥或（和）利尿藥及其他支持療法。
5.11 布洛芬的不良反應
1.噁心、嘔吐、胃燒灼感或消化不良、胃痛或不適感（胃腸道刺激或潰瘍形成）、頭暈、過敏性皮疹等，發生率可達3%～9%；
2.皮膚瘙癢、下肢水腫或體重驟增、腹脹、便祕、腹瀉、食慾減退或消失、頭痛、耳鳴、精神緊張等，發生率可達1%～3%；
3.血便或柏油樣便（胃腸道出血）、過敏性腎炎、膀胱炎、腎病綜合徵、腎乳頭壞死或腎衰竭、蕁麻疹、支氣管痙攣、視力模糊、耳聾、肝功能減退、精神恍惚、嗜睡、失眠、心跳等，很少見，發生率小於1%。
4.服藥過量可引起頭痛、嘔吐、嗜睡、低血壓等。偶見胃腸道潰瘍及出血、轉氨酶升高。
5.12 布洛芬的用法用量
1.抗風溼：每次200～400mg，每天3次（類風溼關節炎比骨關節炎用量要大些）；2.輕或中等疼痛（包括痛經）的止痛：每次200～400mg，每4～6小時1次。
3.成人用藥最大限量一般爲每天2.4g。晚間服藥可使療效保持一夜，亦有有助於防止晨僵。
4.緩釋劑可每次300毫克，每日1～2次。兒童每日1～3次，1歲以下每次20～30毫克；1～3歲每次60毫克；4～6歲每次100毫克；7～9歲每次150毫克；10～12歲每次180毫克；12歲以上每次200毫克。
5.外用：5%，每日3次。
5.13 藥物相互作用
1.與其他非甾體類抗炎藥同用時增加胃腸道不良反應，並有致潰瘍的危險。
3.與肝素、雙香豆素等抗凝藥及血小板聚集抑制藥同用時，有增加出血的危險。
7.與抗高血壓藥同用時可影響後者的降壓效果，使各種降壓藥的降壓作用減低。
8.丙磺舒可降低布洛芬的排泄，增高布洛芬血藥濃度，從而增加毒性。
9.可降低甲氨蝶呤的排泄，增高甲氨蝶呤血藥濃度，甚至可達中毒水平。
10.與阿司匹林或其他水楊酸類藥物同用時，藥效不增強，而胃腸道不良反應及出血傾向發生率增高。
13.飲酒或與其他抗炎藥同用時，增加對胃腸道不良反應，並有致潰瘍的危險。
5.14 專家點評
布洛芬治療痛風只起消炎止痛作用，並不能糾正高尿酸血癥。用於風溼性關節炎的治療，其消炎、鎮痛作用與阿司匹林、保泰松相似，比對乙酰氨基酚好，而對胃腸道的不良反應輕，易爲患者接受。布洛芬對胃腸道不良反應比阿司匹林少，適用於阿司匹林不能耐受的患者。治療骨關節炎，布洛芬像吲哚美辛一樣有效而不良反應較少。
6 布洛芬中毒
布洛芬（異丁苯丙酸、異丁洛酚、拔怒風、芬必得）爲苯丙酸的衍生物，通過抑制環氧化酶減少前列腺素的合成，而產生抗炎鎮痛作用，同時通過下丘腦體溫調節中樞而起解熱作用。其消炎、抗風溼及解熱鎮痛作用強於阿司匹林、保泰松及對乙酰氨基酚。臨牀用於類風溼性關節炎、風溼性關節炎、強直性脊椎炎、紅斑狼瘡等及腰背疼痛治療。本品口服吸收迅速，服藥後1.2～2.1h血藥濃度達峯值，血漿蛋白結合率爲99%，血漿半衰期爲2h，本品在肝內代謝，60%～90%經肝臟排泄，內有1%爲原形藥，部分隨糞便排出。口服常用量爲0.2g/次，3/d。攝入量大於0.4g/kg可引起死亡。主要損害胃腸道、肝、腎及中樞神經系統。[1]
6.1 臨牀表現
1.消化系統 噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胃腸潰瘍、穿孔出血、肝功能異常等。
2.神經系統 頭痛、耳鳴、抑鬱、視物模糊、焦慮、感覺異常、幻覺、嗜睡、驚厥等。
3.腎臟 顏面及下肢水腫、多尿、急性腎衰竭，偶有腎病綜合徵。
6.2 治療
2.保護肝、腎功能，予肌苷、維生素C等，必要時給予糖皮質激素。
3.對症支持。
7 參考資料
- ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：219．