乙琥胺

1 拼音

yǐ hǔ àn

2 英文參考

zarfalin

ethosuximide, zarontin[朗道漢英字典]epileo,ES,pemal,pemaline,ronton,simatin[湘雅醫學專業詞典]

3 概述

乙琥胺爲琥珀酰胺類抗癲癇藥。爲白色至微黃色蠟狀固體；幾乎無臭，味微苦；有引溼性。主要用於失神性發作和陣攣性發作，而對強直陣攣性和部分性發作無效。口服吸收後，血漿蛋白結合率低。乙琥胺治療癲癇小發作，副作用小，偶見的嚴重不良反應，包括肝腎功能損害和紅斑性狼瘡。

4 乙琥胺藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

乙琥胺

4.1.2 漢語拼音

Yihu'an

4.1.3 英文名

Ethosux1mlde

4.2 結構式

4.3 分子式與分子量

C₇H₁₁NO₂      141.17

4.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲3-甲基-3-乙基-2,5-吡咯烷二酮。按無水物計算，含C₇H₁₁NO₂不得少於98.0%。

4.5 性狀

本品爲白色至微黃色蠟狀固體；幾乎無臭，味微苦；有引溼性。

本品在乙醇或三氯甲烷中極易溶解，在水中易溶。

4.5.1 熔點

本品的熔點（2010年版藥典二部附錄Ⅵ C第二法）爲43～47℃（以液狀石蠟爲傳溫液）。

4.6 鑑別

（1）取本品約20mg，加氫氧化鈉試液2ml，微微煮沸，其蒸氣能使溼潤的紅色石蕊試紙變爲藍色。

（2）取本品約0.1g，加間苯二酚約0.2g與硫酸2滴，在約140℃加熱5分鐘，加水5ml，滴加20%氫氧化鈉溶液使成鹼性，取此液數滴，滴入5ml水中，即顯黃綠色熒光。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》4圖）一致（如不一致時，可用無水乙醇處理後測定）。

4.7 檢查

4.7.1 酸度

取本品0.10g，加水10ml使溶解，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲3.0～4.5。

4.7.2 氰化物

取本品0.5g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ F第一法），應符合規定。

4.7.3 水分

取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M 第一法 A）測定，含水分不得過1.0%。

4.7.4 熾灼殘渣

不得過0.1%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N）。

4.8 含量測定

取本品約0.2g，精密稱定，加二甲基甲酰胺30ml使溶解，加偶氮紫指示液2滴，在氮氣流中，用甲醇鈉滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml甲醇鈉滴定液（0.1mol/L）相當於14.12mg的C₇H₁₁NO₂。

4.9 類別

抗癲癇藥。

4.10 貯藏

密封保存。

4.11 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

5 乙琥胺介紹

5.1 藥品名稱

乙琥胺

5.2 英文名稱

Ethosuximide ,Zarontin

5.3 別名

柴浪丁；Suxin；Zarontin；Suximal；Atysmal

5.4 分類

神經系統藥物 > 抗癲癇藥物 > 琥珀酰胺類藥

5.5 劑型

膠囊劑：250mg。 糖漿：5%。

5.6 乙琥胺的藥理作用

乙琥胺爲琥珀酰胺類抗癲癇藥，主要用於失神性發作和陣攣性發作，而對強直陣攣性和部分性發作無效。可與其他抗癲癇藥一起用於混合型的癲癇發作。用於治療失神性癲癇持續狀態，有較好療效。乙琥胺的優點是安全、有效、無鎮靜作用，消除半衰期較長，每天單次用藥即可控制發作。主要缺點爲有一些偶見的嚴重不良反應，包括肝腎功能損害和紅斑性狼瘡。乙琥胺能夠提高癲癇發作閾，使發作頻率減緩。

5.7 乙琥胺的藥代動力學

口服易於吸收，血藥濃度達峯時間爲1～4h。廣泛分佈，與血漿蛋白結合不明顯。成人t_1/2約爲60h，兒童約爲30h。在肝內通過羥基化廣泛代謝成爲無活性的代謝物。主要以遊離或結合的代謝物連同約20%的原藥隨尿排出。

5.8 乙琥胺的適應證

1.主要用於失神性發作和肌陣攣性發作。

2.與其他抗癲癇藥合用於混合型癲癇發作。

3.用於治療失神性癲癇持續狀態。

5.9 乙琥胺的禁忌證

對乙琥胺過敏者、哺乳者及卟啉症患者禁用。

5.10 注意事項

1.肝腎功能受損患者慎用。

2.對大、小發作混合型癲癇的治療應合併用苯巴比妥或苯妥英鈉。

3.用藥期間應監測肝腎功能。

5.11 乙琥胺的不良反應

1.噁心、嘔吐、厭食、胃腸不適和腹痛。有時可引起肝腎功能異常。

2.頭痛、疲勞、嗜睡、眩暈、運動失調、呃逆和欣快。偶見運動困難、人格改變、抑鬱、精神病。

3.可發生皮疹、多形性紅斑和紅斑性狼瘡。

4.嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、粒細胞和血小板減少，再生障礙性貧血也有報道。

5.可能加重混合性癲癇發作患者的強直陣攣性發作，故必須和其他抗癲癇藥物合用。

5.12 乙琥胺的用法用量

1.小於6歲兒童，每天1g；大於6歲兒童及成人，每天1.5g。通常爲每4～7天增加250mg。

2.3～6歲每日爲250mg。6歲以上的兒童及成人，每日爲500mg，1次口服。以後可酌情漸增劑量。一般是每4～7日增加250mg，直至滿意控制症狀而不良反應最小爲止。如6歲以上兒童日劑量超過0.75～1g時，成人日劑量達2g時，則需分次服藥。

5.13 藥物相互作用

1.乙琥胺與鹼性藥物合用時，可減慢乙琥胺自腎的排出，使血藥濃度增高，作用增強，與酸性藥物合用時，加速排泄，降低療效。故需適當調整劑量。

2.與三環類抗抑鬱藥、吩噻嗪類抗精神病藥合用，可降低抗驚厥效應。

3.與卡馬西平合用，兩者代謝均加快。

5.14 專家點評

該藥是典型失神發作的首選藥物，也可作爲次選藥物治療兒童和青春期的肌陣攣發作。

6 乙琥胺中毒

乙琥胺治療癲癇小發作，副作用小，作用機制不詳。口服吸收後，血漿蛋白結合率低，血漿半衰期成人爲60h，兒童是30h，爲失神小發作的首選藥。有效的血漿濃度是40～100μg/ml。^[1]

6.1 臨牀表現

治療量的副作用較少，常見有噁心、嘔吐、上腹不適、食慾減退；其他有眩暈、頭痛、嗜睡、幻視、呃逆；偶見白細胞減少、粒細胞減少、再生障礙性貧血，有時出現肝、腎損害。個別出現蕁麻疹、紅斑狼瘡等過敏反應。治療用藥時與牛奶或食物同服，可減少胃腸道不良反應。酸性藥物同服可加快乙琥胺排泄，藥效下降。^[1]

6.2 診斷

乙琥胺中毒的診斷要點爲^[1]：

1.有服用或誤服乙琥胺史，出現上述臨牀表現。

2.排除其他藥物中毒可能性。

6.3 治療

乙琥胺中毒的治療要點爲^[1]：

對症、支持治療。

7 參考資料

1. ^ [1] 張彧主編．急性中毒[M]．西安：第四軍醫大學出版社，2008：85．