2 英文參考
Zanamivir[湘雅醫學專業詞典]
3 扎那米韋介紹
3.1 藥品名稱
3.2 英文名稱
Zanamivir
3.3 別名
Relenza
3.4 分類
3.5 劑型
3.6 扎那米韋的藥理作用
扎那米扎那米韋是一種神經氨酸酶抑制劑,可選擇性地抑制流感病毒表面的神經氨酸苷酶,抑制病毒A或B的複製。神經氨酸苷酶是呼吸道病毒複製的關鍵酶,能使唾液酸和細胞表面蛋白之間的化學鍵斷裂,從而使新生成的病毒粒子與已感染的細胞分離,進而感染附近的正常細胞。抑制神經氨酸苷酶可治療和預防流感病毒在呼吸道向其他細胞擴散,且在症狀開始的48h內應用較爲有效。
3.7 扎那米韋的藥代動力學
口服不吸收,經口腔、鼻內、皮內或靜脈給藥生物利用度良好,吸入給藥可使局部呼吸道黏膜獲得較高的濃度。經口腔吸入後分佈於鼻腔和咽喉,吸收率約4%~17%;經鼻內給藥利用度約10%~25%,血漿濃度達峯時間爲1h。在體內分佈僅限於細胞外液,扎那米韋在體內不發生代謝,血漿蛋白結合率小於10%,血漿半衰期爲2.5~5h,靜脈給藥爲10min。主要以藥物原形經腎排出,經口腔、皮內、鼻內的尿液排泄率爲3%、68%和43%,尿液中原形藥物量爲給藥劑量的87%,部分由糞便中排出。連續多次給藥藥動學性質未見改變。
3.8 扎那米韋的適應證
用於流行性感冒症狀出現不及2天的流感病毒A及B的急性感染,或無併發症的流感。
3.9 扎那米韋的禁忌證
1.妊娠及哺乳婦女禁用。
2.對扎那米韋過敏者禁用。
3.10 注意事項
1.(1)12歲以下兒童慎用;(2)老年者、哮喘者、慢性呼吸道疾病者、不穩定性慢性疾病者、免疫功能不全者、阻塞性肺病者慎用。
2.注意正確使用給藥器皿,應在流感確診後使用,在症狀出現後30min應用效果最佳。
3.對患有哮喘、支氣管炎、阻塞性肺病者有可能增加支氣管痙攣的危險。
3.11 扎那米韋的不良反應
一般耐受良好。常見的不良反應有鼻腔不適症狀、頭痛、噁心、嘔吐、腹瀉、腹痛、肌痛、胃腸不適、咳嗽、鼻竇炎、支氣管炎、眩暈、失眠。少見發熱、耳鼻感染、虛弱、關節疼痛、皮疹或蕁麻疹。不良反應發生率約爲1.5%。
3.12 扎那米韋的用法用量
每次5mg,每天2次,連續5天,治療第1天應使用2倍劑量,2次間隔時間至少爲2h,以後使用2次間隔時間爲12h。
3.13 藥物相互作用
(尚不明確)
3.14 專家點評
扎那米韋是流感病毒神經氨酸酶抑制劑。對流感病毒的抑制是以慢結合的方式進行的,具有高度特異性。國外一項隨機、雙盲、安慰劑對照的臨牀試驗結果顯示,扎那米韋安全有效,且耐受性良好。健康成人使用後其中67%對流感病毒有預防作用,對伴有發熱症狀的流感患者療效最好,對易感人羣可顯著降低併發症的發生,使併發支氣管炎和肺炎的發生率由65%降至14%,並可降低抗生素用量,有38%降至14%。