左氧氟沙星

1 拼音

zuǒ yǎng fú shā xīng

2 英文參考

Levofloxacin[湘雅醫學專業詞典]

3 國家基本藥物

與左氧氟沙星有關的國家基本藥物零售指導價格信息

注（化學藥品和生物製品部分）：

1、表中備註欄標註“*”的爲代表品。

2、表中代表劑型規格在備註欄中加註“△”的，該代表劑型規格及與其有明確差比價關係的相關規格的價格爲臨時價格。

注（中成藥部分）：

1、表中備註欄標註“*”的劑型規格爲代表品。

2、表中備註欄加註“△”的劑型規格，及同劑型的其他規格爲臨時價格。

3、備註欄中標示用法用量的劑型規格，該劑型中其他規格的價格是基於相同用法用量，按《藥品差比價規則》計算的。

4、表中劑型欄中標註的“蜜丸”，包括小蜜丸和大蜜丸。

4 左氧氟沙星藥典標準

4.1 品名

4.1.1 中文名

左氧氟沙星

4.1.2 漢語拼音

Zuoyangfushaxing

4.1.3 英文名

Levofloxacin

4.2 結構式

4.3 分子式與分子量

C₁₈H₂₀FN₃O₄·1/2H₂O   370.38

4.4 來源（名稱）、含量（效價）

本品爲（一）-（S）-3-甲基-9-氟-2,3-二氫-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7氧代-7H-吡啶並[1,2,3-de]-1,4苯並噁嗪-6-羧酸半水合物。按無水物計算，含左氧氟沙星（C₁₈H₂₀FN₃O₄）不得少於98.5%。

4.5 性狀

本品爲類白色至淡黃色結晶性粉末，無臭、味苦。

本品在水中微溶，在乙醇中極微溶解，在乙醚中不溶；在冰醋酸中易溶，在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶。

4.5.1 比旋度

取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋製成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度應爲-92°至-99°。

4.6 鑑別

（1）取本品與氧氟沙星對照品適量，分別加光學異構體項下的流動相溶解並稀釋製成每1ml中含0.02mg與0.04mg的溶液，作爲供試品溶液與對照品溶液。照光學異構體項下的方法試驗，供試品溶液主峯的保留時間應與對照品溶液主峯中左氧氟沙星峯（後）的保留時間一致。

（2）取本品適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含5μg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）測定，在226nm與294nm的波長處有最大吸收，在263nm的波長處有最小吸收。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》1128圖）一致。

4.7 檢查

4.7.1 酸鹼度

取本品，加水製成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ H），pH值應爲6.8～8.0。

4.7.2 溶液的澄清度

取本品5份，分別加水製成每1ml中含10mg的溶液，溶液均應澄清；如顯渾濁，與2號濁度標準液（2010年版藥典二部附錄Ⅸ B）比較，均不得更濃。

4.7.3 吸光度

取本品5份，分別加水溶解並定量稀釋製成每1ml中含10mg的溶液，照紫外－可見分光光度法（2010年版藥典二部附錄Ⅳ A）在450nm波長處測定吸光度，均不得過0.1。

4.7.4 有關物質

取本品，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋製成每1ml中約含1.2mg的溶液，作爲供試品溶液，精密量取適量，用0.1mol/L鹽酸溶液定量稀釋製成每1ml中含12μg的溶液，作爲對照溶液。另精密稱取雜質A對照品約18mg，置100ml量瓶中，加6mol/L氨溶液1ml與水適量使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取2ml，置10ml量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，作爲雜質A對照品溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定，用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以醋酸銨高氯酸鈉溶液（取醋酸銨4.0g和高氯酸鈉7.0g，加水1300ml使溶解，用磷酸調節pH值至2.2）－乙腈（85：15）爲流動相A，乙腈爲流動相B；按下表進行線性梯度洗脫。柱溫爲40℃；流速爲每分鐘1ml。稱取左氧氟沙星對照品、環丙沙星對照品和雜質E對照品各適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含左氧氟沙星1.2mg、環丙沙星和雜質E各6ug的混合溶液，量取10ul注入液相色譜儀，以294nm爲檢測波長，記錄色譜圖，左氧氟沙星峯的保留時間約爲15分鐘。左氧氟沙星峯與雜質E峯和左氧氟沙星峯與環丙沙星峯的分離度應分別大於2.0與2.5。量取對照溶液10ul注入液相色譜儀，以294nm爲檢測波長，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的20%。精密量取供試品溶液、對照溶液和雜質A對照品溶液各10ul，分別注入液相色譜儀，以294nm和238nm爲檢測波長，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有雜質峯，雜質A（238nm檢測）按外標法以峯面積計算，不得過0.3%，其他單個雜質（294nm檢測）峯面積不得大於對照溶液主峯面積（0.2%），其他各雜質（294nm檢測）峯面積的和不得大於對照溶液主峯面積的2.5倍（0.5%）。供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峯面積0.1倍的峯可忽略不計。

^[1]

4.7.5 光學異構體

取本品適量，加流動相溶解並稀釋製成每1ml中約含1.0mg的溶液，作爲供試品溶液，精密量取適量，用流動相定量稀釋製成每1ml中約含10μg的溶液，作爲對照溶液。照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以硫酸銅D-苯丙氨酸溶液（取D-苯丙氨酸1.32g與硫酸銅1g，加水1000ml溶解後，用氫氧化鈉試液調節pH值至3.5）－甲醇（82：18）爲流動相；柱溫40℃，檢測波長爲294nm。取氧氟沙星對照品適量，加流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含0.2mg的溶液，取20μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，右氧氟沙星與左氧氟沙星依次流出，右、左旋異構體峯的分離度應符合要求。取對照溶液20μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峯的峯高約爲滿量程的25%，再精密量取供試品溶液和對照溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖，供試品溶液色譜圖中右氧氟沙星峯面積不得大於對照溶液主峯面積（1.0%）。

4.7.6 殘留溶劑

甲醇與乙醇取本品適量，精密稱定，用內標溶液（稱取丙酮適量，用0.5mol/L鹽酸溶液稀釋製成每1ml中含0.01mg的溶液）溶解並定量稀釋製成每1ml中含100mg的溶液，精密量取5ml，置頂空瓶中，密封，作爲供試品溶液；另取甲醇和乙醇，精密稱定，用內標溶液定量稀釋製成每1ml中含甲醇和乙醇分別爲300μg和500μg的溶液，精密量取5ml，置頂空瓶中，密封，作爲對照品溶液；照殘留溶劑測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ P第一法）測定。以聚乙二醇（PEG-20M）（或極性相似）爲固定液的毛細管柱爲色譜柱；柱溫爲40℃；進樣口溫度爲150℃；檢測器溫度爲180℃；頂空瓶平衡溫度爲85℃；平衡時間爲30分鐘；取對照品溶液頂空進樣，記錄色譜圖。丙酮峯、甲醇峯與乙醇峯之間的分離度均應符合要求。取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。按內標法以峯面積比值計算，均應符合規定。

4.7.7 水分

取本品，照水分測定法（2010年版藥典二部附錄Ⅷ M第一法）測定，含水分應爲2.0%～3.0%。

4.7.8 熾灼殘渣

取本品1g，置鉑坩堝中，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ N），遺留殘渣不得過0.1%。

4.7.9 重金屬

取熾灼殘渣項下的遺留殘渣，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

4.8 含量測定

照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。

4.8.1 色譜條件與系統適用性試驗

用十八烷基硅烷鍵合硅膠爲填充劑；以醋酸銨高氯酸鈉溶液（取醋酸銨4.0g和高氯酸鈉7.0g，加水1300ml使溶解，用磷酸調節pH值至2.2）-乙腈（85：15）爲流動相；檢測波長爲294nm。稱取左氧氟沙星對照品、環丙沙星對照品和雜質E對照品各適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋製成每1ml中約含左氧氟沙星0.12mg、環丙沙星和雜質E各6μg的混合溶液，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，左氧氟沙星峯的保留時間約爲15分鐘，左氧氟沙星峯與雜質E峯和左氧氟沙星峯與環丙沙星峯的分離度應分別大於2.0與2.5。

4.8.2 測定法

取本品約60mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻，精密量取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取左氧氟沙星對照品適量，同法測定，按外標法以峯面積計算，即得。

4.9 類別

喹諾酮類抗菌藥。

4.10 貯藏

遮光、密封保存。

4.11 製劑

左氧氟沙星片

4.12 附：

4.12.1 雜質A：

（－）9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氫-7H-吡啶並[1,2,3-de]-1,4-苯並噁嗪-6-羧酸

4.12.2 雜質E：

（－）9-氟-3-甲基-7-氧代-10-（1-哌嗪基）-2,3-二氫-7H-吡啶並[1,2,3-de]-1,4-苯並噁嗪-6-羧酸^[1]

4.13 版本

《中華人民共和國藥典》2010年版

5 參考資料

1. ^ [1] 國家藥典委員會．中華人民共和國藥典：2010年版：第一增補本[M]．北京：中國醫藥科技出版社，2010．