塞替派

1 拼音

sāi tì pài

2 英文参考

thiotepa[湘雅医学专业词典]

3 概述

塞替派为乙烯亚胺类烷化剂，是一种抗肿瘤药，为白色鳞片状结晶或结晶性粉末；无臭或几乎无臭。本药作用原理类似氮芥，活性烷化基团在体内产生乙烯氧胺基，抑制DNA的合成，同时可以抑制人体细胞及肿瘤细胞的有丝分裂。为细胞周期非特异性药，对多种肿瘤均有明显的抑制作用。临床上主要治疗消化道癌、卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌。本药在酸中不稳定，故不能口服。

4 塞替派药典标准

4.1 品名

4.1.1 中文名

塞替派

4.1.2 汉语拼音

Saitipai

4.1.3 英文名

Thiotepa

4.2 结构式

4.3 分子式与分子量

C₆H₁₂N₃PS    189.22

4.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为1,1',1''-硫次膦基三氮丙啶。含C₆H₁₂N₃PS不得少于98.0%。

4.5 性状

本品为白色鳞片状结晶或结晶性粉末；无臭或几乎无臭。

本品在水、乙醇或三氯甲烷中易溶，在石油醚中略溶。

4.5.1 熔点

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为52～57℃。

4.6 鉴别

（1）取本品约50mg，加无水碳酸钠2g，混合后，炽灼至灰化，放冷，加水10ml使溶解，加硝酸使成酸性，将溶液分成两等份：一份中加钼酸铵试液，加热，即生成黄色沉淀；另一份中加氯化钡试液，即生成白色沉淀。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》530图）一致。

4.7 检查

4.7.1 溶液的澄清度

取本品0.20g，加水10ml溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，不得更浓。

4.8 含量测定

取本品约0.1g，精密称定，置具塞锥形瓶中，加15%硫氰酸钾溶液40ml使溶解，精密加硫酸滴定液（0.05mol/L）25ml，摇匀，放置20分钟，加甲基红指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫酸滴定液（0.05mol/L）相当于6.307mg的C₆H₁₂N₃PS。

4.9 类别

抗肿瘤药。

4.10 贮藏

遮光，密封，在冷处保存。

4.11 制剂

塞替派注射液

4.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5 塞替派介绍

5.1 别名

三胺硫磷;三乙烯硫代磷酰胺 , 噻替派, 塞替派,乙硫磷胺

5.2 外文名

Thiotepa,Thiophosphoramide, Thiofosyl

5.3 塞替派的适应症

1.卵巢癌：疗效较好，可适用于以下情况： （1）非根治性手术后； （2）腹内播散伴有腹水； （3）小骨盆转移； （4）肺转移伴有胸水而一般情况良好者； （5）辅助根治性手术。

2.乳腺癌：疗效也较好，适用于以下情况： （1）非根治性手术后； （2）皮肤转移； （3）胸膜或肺转移，伴有胸水者； （4）辅助根治性手术。

3.膀胱癌：用于晚期病人或手术后病人，以膀胱灌注为主。

4.对消化道腺癌、恶性淋巴瘤、子宫颈癌、恶性黑色素瘤、甲状腺癌、肺癌等亦有一定疗效。

5.4 塞替派的用量用法

1.静注或肌注：每次每平方米体表面积剂量6mg，成人一般每次10mg，每日1次，连用5日后改为每周3次。亦有人应用20～30mg，每1～2周注射1次。总量200～300mg为1疗程，最多可给400mg。一般显效剂量为50～150mg（1～4周）。如血象良好，在第1疗程结束后1.5～2个月可根据需要再作治疗。

2.胸腹腔及心包腔内注射：每次10～50mg，每周1～2次。注射前应尽量抽出积液。

3.动脉注射或区域性灌注：每次10～20mg。

4.肿瘤内注射：单处或多处注射，每次不超过10mg。

5.膀胱内灌注：每次60mg，溶于等渗盐水或注射用水30～60ml中，将尿排空后经导尿管注入，变换体位，保留2小时，每周1次，4周后改为每月1次，共10次。

5.5 注意事项

1.骨髓抑制：可引起白细胞及血小板下降，多在用药后1～6周时发生，有些病人在疗程结束时开始有下降，多数病人在停药后可自行恢量，但也有少数病人抑制时间较久，需给以适当措施。用药期间应检查血象。

2.胃肠道反应：一般较轻，可有食欲减退，少数有恶心、呕吐，个别病人有腹泻。

3.少数尚可有发热、皮疹。

4.超剂量用药白细胞严重下降并发感染应即输血及抗感染。

5.临用前用灭菌注射用水稀释后使用、稀释后如发现混浊，即不得使用。

5.6 规格

针剂：每支10mg（溶于1ml聚乙二醇－400中，为油状液体）。

6 塞替派中毒

塞替派为乙烯亚胺类烷化剂。本药作用原理类似氮芥，活性烷化基团在体内产生乙烯氧胺基，抑制DNA的合成，同时可以抑制人体细胞及肿瘤细胞的有丝分裂。为细胞周期非特异性药，对多种肿瘤均有明显的抑制作用。临床上主要治疗消化道癌、卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌。本药在酸中不稳定，故不能口服，静脉注射后1～4h内血浆浓度降低90%，48h大部分以代谢物形式由尿中排出，原药不足1%可透过血一脑脊液屏障，脑脊液中的浓度为血浆的60%～100%。成人静脉或肌肉注射，20～30mg/次，1次／1～2周，总量200～300mg为1疗程，最多可给400mg。^[1]

6.1 临床表现

不良反应主要为较轻微的消化道反应、骨髓抑制。可致男性无精子，女性无月经，少数还有发热、皮疹。^[1]

6.2 治疗

塞替派中毒的治疗要点为^[1]：

1.严格检查血象（用药期间）。

2.对症支持。

7 参考资料

1. ^ [1] 张彧主编．急性中毒[M]．西安：第四军医大学出版社，2008：223．