2 英文参考
Etanercept[湘雅医学专业词典]
3 依那西普介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Etanercept
3.3 别名
Enbrel
3.4 分类
3.5 剂型
每小瓶含依那西普25mg。
3.6 依那西普的药理作用
TNTNF是内源性炎症介质，其在类风湿性关节炎（RA）病变过程中可能与破坏关节组织的炎症密切相关，对风湿性关节炎起着十分重要的作用。在RA病人关节腔的积液中，TNF浓度明显高于正常人。依那西普特异性与TNFA和TNFB结合，阻断其与细胞表面的TNF受体作用，从而缓解关节炎症状。在心力衰竭病人中，静脉注射依那西普1mg/m2或4mg/m2后，血浆TNTNF-α水平下降85%。
3.7 依那西普的药代动力学
皮下注射依那西普25mg，达峰时间约为72h，峰浓度（Cmax）为12µg/mL，平均半衰期115h，清除率为89mL/h。连续使用依那西普6个月（1周2次，25mg/次），血药浓度可达平均3µg/mL。
3.8 依那西普的适应证
依那西普用于缓解风湿性关节炎症状。用于减轻活动性银屑病性关节性关节炎的症状，阻止中到重度类风湿性关节炎结构性损伤。
3.9 依那西普的禁忌证
3.10 注意事项
依那西普引发的过敏反应报道较少，少于0.5%。依那西普有可能加重感染，引发致死性的败血症。使用依那西普的患者如同时患有细菌感染，用药需格外小心。依那西普应冷藏保存，不可冷冻。
3.11 依那西普的不良反应
约37%的患者在皮下注射依那西普时会发生局部刺激，但这一反应较轻，不影响治疗。其他不良反应有呼吸道感染、头痛、鼻炎、咳嗽和腹痛等。
3.12 依那西普的用法用量
皮下注射，25mg/次，1周2次。也可与甲氨蝶呤联合使用。
3.13 专家点评
在一项180名患者参与的双盲多中心对照试验中，治疗组给以依那西普0.25，2或16mg/m2，对照组使用安慰剂。3个月后，试验组结果显示，依那西普的治疗作用呈剂量依赖性，在最高剂量组，有75%的患者的症状得到改善，而安慰剂组这一比例仅有14%。依那西普在使用过程中也未见抗原反应。在与甲氨蝶呤的对比试验中发现，使用依那西普的患者关节功能恢复得更好，而症状较甲氨蝶呤组更轻。