3 左旋氨氯地平介绍
3.1 药品名称
3.2 英文名称
Levamlodipine
3.3 别名
3.4 分类
3.5 剂型
5mg。
3.6 左旋氨氯地平的药代动力学
左旋氨氯地平口服后吸收完全但缓慢，6～12h达到峰浓度。单次口服5mg，血药峰值为3.0ng/ml；单次口服10mg，血药峰值为5.9ng/ml。绝对生物利用度为64%～90%，不受饮食影响。循环中的药物约95%以上与血浆蛋白结合，分布容积为21L/kg。持续用药后7～8天达到稳态血药浓度。左旋氨氯地平以二室模型的方式从血浆中消除，在肝脏广泛代谢为无药理活性的代谢产物（90%）。终末半衰期健康者约为35h，高血压患者延长为50h，老年人65h，肝功受损者60h，肾功能不全者不受影响。左旋氨氯地平10%以原形、60%以代谢物的形式从尿中排出，20%～25%从胆汁或粪便排出。左旋氨氯地平不被血液透析清除。肾功能不全对左旋氨氯地平的药代动力学特点没有显著影响。老年患者和肝功能不全患者对左旋氨氯地平的清除率降低，药时曲线下面积（AUC）约增加40%～60%。中度、重度心衰患者的AUC升高幅度相似。
3.7 左旋氨氯地平的适应证
3.8 左旋氨氯地平的禁忌证
3.9 注意事项
1.左旋氨氯地平对突然停用β受体阻滞剂所产生的反跳症状没有保护作用。因此，停用β受体阻滞剂仍需逐渐减量。
5.临床研究未证实老年人对该药的反应与年轻人不同，但考虑到老年人多有肝肾功能和心功能减退，并伴有其他疾病和相应的药物治疗，一般起始用药采用剂量范围的下限。老年人对左旋氨氯地平的清除率降低，药时曲线增加约40%～60%，也需采用较低的起始剂量。
6.对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物实验结果，左旋氨氯地平只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知左旋氨氯地平能否通过乳汁分泌，服药的哺乳期妇女应中止哺乳。
7.药物过量可导致外周血管过度扩张，引起低血压，还可能出现反射性心动过速。发生药物过量后，必须监测血压，同时进行心脏和呼吸监测。一旦发生低血压，则采取支持疗法，包括抬高肢体和根据需要扩容。如果这些手段无效，在循环血容量和尿量允许的情况下可以考虑给予升压剂（如去氧肾上腺肾上腺肾上腺素）。静脉给予葡萄糖酸酸酸钙有助于逆转钙拮抗作用。由于左旋氨氯地平与血浆蛋白高度结合，透析处理没有作用。
3.10 左旋氨氯地平的不良反应
1.心律失常（包括心动过速、心动过缓或房颤），胸痛，低血压，外周缺血，昏厥，体位性头晕，体位性低血压和脉管炎。
2.中枢和外周神经系统：感觉减退，外周神经病，感觉异常，震颤，眩晕。
3.消化系统：厌食症，便秘，消化不良，吞咽困难，腹泻，胃胀气，胰腺炎，呕吐，牙龈增生。
5.精神：性功能障碍，失眠，紧张，抑郁，梦魇，焦虑，人格解体。
3.11 左旋氨氯地平的用法用量
治疗高血压和心绞痛的初始剂量为2.5mg，一天1次；根据患者的临床反应，可将剂量增加，最大可增至5mg，一天1次。左旋氨氯地平与氢氯噻嗪类利尿剂、β受体阻滞剂和血管紧张素转换酶抑制剂合用时不需调剂量。
3.12 药物相互作用
2.阿伐他汀、地高辛、乙醇：左旋氨氯地平不影响它们的药代动力学。
3.昔多芬：原发性高血压患者单剂服用昔多芬，对左旋氨氯地平的药代动力学没有影响。两药合用时独立产生降压效应。
5.地高辛、芬妥因和华法林：与左旋氨氯地平合用对血浆蛋白结合率没有影响。
7.非甾体类抗炎药：尤其吲哚美辛可减弱左旋氨氯地平的降压作用。
8.β受体阻滞剂：与左旋氨氯地平合用耐受性良好，但可引起过度低血压，罕见加重心力衰竭。
10.磺吡酮：合用可增加左旋氨氯地平的蛋白结合率，产生血药浓度变化。
11.锂：合用可引起神经中毒，出现恶心、呕吐、腹泻、共济失调、震颤和（或）麻木，需慎重。
13.舌下硝酸甘油和长效硝酸酯制剂：与左旋氨氯地平合用可加强抗心绞痛效应。虽未报道有反跳作用，但停药时应在医师指导下逐渐减量。