苦参作用

　　药物别名： 野槐根、山槐根、干苦参素注射液治疗慢性乙型肝炎也取得了较好的疗效。

　　8　OM的药动学和药效学

　　动物实验表明,静脉注射OM后,血药浓度2时间曲线呈双指数型,符合二房室模型,血药浓度初期下降很快,以后血药浓度下降减慢。离体小鼠胃和小肠加OM温孵后,药物在胃中的变化比在肠中慢,温孵6 h,胃中尚存给药量的72. 4% ,此时肠中仅存给药量的16. 3% ,而M含量在肠中却增至86. 8%。肠内OM及M的含量相加,以μmol计,为给药量的100% ～103% ,胃中二者含量相加为96. 8% ～100. 0%。说明OM可能以等分子转化为M。小鼠体内实验时,以OM给小鼠灌胃,给药后OM在胃肠道的消失与离体肠实验结果相近,M在整体胃肠中的含量很少,但在离体肠实验中,随温孵时间延长,M的含量明显增高。因此OM口服后,在胃肠道可转化为M,后者较易被肠道吸收[ 16 ]。

　　王明雷等[ 17 ]通过离体和整体实验观察人肠内菌对OM的代谢,离体实验表明OM可被人肠内菌群代谢成M。给大鼠灌胃OM后,在血清中能同时检测到OM和M,说明在肠道内两种生物碱均可被吸收入血。

　　黄圣凯等[ 18 ]报道了OM在兔体内的药动学,实验表明静脉注射后经30 min体内药量达到平衡, 25 h后消除基本结束,为快速消除类药物。OM吸收后分布范围小,半衰期较短,消除快,血药浓度相对较高,这是因为氧的结构改变了药物的极性,从而改变了其药动学行为。在不同剂量给药时[ 19 ] ,M及OM各自的药动学参数均无明显变化,表明二者药动学性质为非剂量依赖性。M和OM的效应均明显滞后于血药浓度,即效应并不与血药浓度直接相关,而与效应室浓度呈良好的相关性,效应与效应室浓度之间的关系符合S型Emax模型。M的效应2效应室浓度S型曲线完全位于OM的上方,M的单位浓度效应强度始终大于OM。同样地在20和40 mg·kg21两种剂量时,M和OM各自的药效学参数也无明显变化,表明它们的药效学性质也为非剂量依赖

　　性。

　　9　动物急性毒性的研究

　　OM小鼠口服的LD50为867. 0 mg· kg -1 , 95%可信限为706. 7～1 064. 0 mg·kg-1 ,小鼠腹腔注射OM的LD50为558. 1mg·kg-1 , 95%可信限为516. 6～602. 9 mg·kg-1。从排泄途径看,OM以原形和M形式经肾排泄为主。提示临床应用该药时,应注意患者的肾功能,肾功能不全时应及时调整剂量。